156626. lajstromszámú szabadalom • Antimikróbás hatású készítmények
3 A Z amin-gyök széles határok között változtatható, lényegesnek bizonyult azonban, hogy az alkánlánc bétahelyzetű szénatomjához kapcsolódjon, niíg az alfa-helyzetű szénatomon nitrocsoport áll. Az amin-gyök lehet alifás jellegű, 5 mint például alkiléndiamino-csoport, vagy az amino-csoport vagy csoportok olyan szénatommal lehetnek összekapcsolva, amely valamely homociklusos vagy heterociklusos gyűrűszerkezet alkotórészét képezik, vagy önmagukban is a 1Q heterociklusos gyűrű alkotórészei lehetnek, amely heterociklusos gyűrű a szénatomon kívül egyéb heteroatomokat, mint pl. oxigén-, kénvagy nitrogénatomot is tartalmazhat. A Z-aminocsoport lehet továbbá etiléndiami- 15 no-, propiléndiamino- -és éhhez hasonló csoport, valamely aril- vagy heterociklusos csoporttal szubsztituált amin, pl.v anilin, 2-, 3- vagy 4-amin-o-piridin, pirimidin, piperazin és hasonló csoport, az amino-csoport nitrogenatomja további o0 szubsztituenseket (szekunder-jellegű), pl. szénhidrogén-, acil- vagy más indifferens csoportokat, mint rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, íenil-, acetil-, butiroil-, benzoil- és hasonló szubsztituenseket is hordozhat. A gyű- 2 5 rűs szerkezet a (III) általános képletű vegyülethez hasonlóan további szubsztituenseket is tartalmazhat, mint pl. a piperazin mono-nitroalkán származéka esetében, amely képletben Rí—R/, jelentése a fentiekkel egyező, míg R5 és Xi—X4 30 azonos vagy különböző szubsztituensek, éspedig hidrogénatomok, fentiekben meghatározott rövidszénláncú alkil-, aril- és aralkil-, karboxil-, karboalkoxi- és legfeljebb 30 szénatomos, előnyösen azonban legfeljebb 8 szénatomos hidroxialkil-csoportokat, végül R5 a fentiekben meg- d5 határozott acil-csoportot is jelenthet. A Z' amino-gyök a Z szubsztituens jelentését hordozza azzal a megszorítással, hogy ha Z' diaminocsoportot jelent, akkor két nitroalkángyök a Z' szubsztituens egyes nitrogénatomjain keresztül kapcsolódik. A találmány szerinti készítmények hatóanyagai közül egyesek mint kémiai vegyületek már ismeretessé váltak, és különböző módszerekkel állíthatók elő. Az egyik célszerű módszer abban 45 áll, hogy aldehideket vagy' ketonokat valamely alfa-nitroalkánnal kondenzációs reakcióba viszünk, amikoris a megfelelő nitro-olefin (amelynek nitro-csoportja az olefines szénatomhoz kapcsolódik) és víz képződik, majd az alfa-, béta-te- 5 ^ lítetlen nitrovegyülethez primer vagy szekunder amint adagolunk. Ha pl. l-fenil-2-nitro-l-propént etiléndiaminnal reagáltatjuk, akkor a (IV) képletű terméket nyerjük. A reakciót széles hőmérséklet-tartományban 55 lefolytathatjuk, így környezeti hőmérséklet alatt, pl. 0—10 C°-on, vagy pedig 150 C°-ig terjedő hőmérsékleti értékeken. Oldószerként alifás alkoholokat, ketonokat vagy szénhidrogéneket használunk. Oldószerként bevált a felsorolt ol- 60 dószerek keveréke, amely eltérő koncentrációban vizet is tartalmazhat. Számos esetben oldószerként főként étert alkalmazunk. Alapelvként megállapíthatjuk azt, hogy a tetszés szerinti oldószerrendszer felhasználható, 65 4 amely a reakciókomponensekkel szemben inersnek tekinthető. Egyes esetekben a felhasznált reak'ciókomponenseket oldószeres oldatukban adagoljuk. Ismeretessé vált az is, hogy szelektív oldószereket főként akkor alkalmazunk, ha különleges sztereospecifikus addíció szükséges, amelynek eredményeképpen döntő hozammal a kivánt izomer kinyerhető. A találmány szerinti készítmények mikrobaellenes hatékonysága nemcsak abban mutatkozik, hogy számos növény fejlődését csökkentő baktériumok és gombák irtására alkalmas, hanem számos anyagtípus esetében az anyagok elbomlását és korhadását előidéző kártevők ellen szintén hatékonyan felhasználhatók. Így pl. a találmány szerinti készítmények papír, bőr, textil, vizes-latexes színezékek, a ragasztószerek, műgyanták, pigment diszperziók és olaj gyantás bevonatok esetében, amelyek rendkívül érzékenyek a gombák romboló hatásának kitéve, jól beváltak. A papírgyártó iparban baktérium és gombás iszapoknak a rendszerben való felgyülemlése során bekövetkező gazdasági veszteségek jelentős mértékben kiküszöbölhetők a találmány szerinti vegyületek felhasználásával. A mezőgazdaságban, főként a gyapot, bab, gabonaneműek és egyéb termények magvain és fiatal gyökerein élősködő és így a terméshozamot csökkentő, talajban élő gombák is felhasználhatók. Ezek a gombák főként Rhizoctonia és Fusarium, valamint Pythium fajokhoz tartoznak. A találmány szerinti készítmények felhasználásával kitűnő eredmények érhetők el a talaj fertőtlenítésben és a talajban élő kártevők irtásánál. Felhasználhatók továbbá lombozat és fák baktériumos vagy gombás fertőzéseinek leküzdésére is. A találmány szerinti készítmények hatóanyagai sorából a nitroolefmból, főként aril- és heterociklusos-csoporttal szubsztituált nitroolefinekből és primer vagy szekunder aminokból vagy szubsztituált aminokból, mint etiléndiaminböl és piperazinból előállított vegyületek nem csupán szokatlanul erős mikrobaellenes és kártevőirtó hatékonyságot mutatnak, hanem az antimikróbás szerként hasznosítható ismert nitroolefinekhez képest további előnyökkel is rendelkeznek. Így pl. általában ezek a vegyületek színtelenek, gyakorlatilag szagtalanok, nincs könynyeztető hatásuk, továbbá hidrolízissel és polimerizációval szemben ellenállóak. Számos anyagrendszerben jól alkalmazhatók az ariivagy heterociklusos csoportok széles körű megválasztási lehetősége folytán, továbbá savakkal sókat képeznek és számos fémmel is egyszerű módon történő reagáltatás esetén sót alkotnak. Ennek megfelelően a savas vagy bázisos jellegű vegyületeket a fém hidroxid-, karbonát- vagy hidrogénkarbonát, esetleg más vegyületével reagáltatjuk, valamely alkáli-fémbázis jelenlétében, mivel az aminonitroalkámok mind aminként, mind nitronsavként is felfoghatók. -' Ismeretessé vált korábban, hogy a nitroolefinek alkalikus közegben nem hatékonyak és alkalikus szerekkel együtt nem használhatók. A szakirodalom erre vonatkozóan 7,0 pH-értéknél kisebb pH-értékű közeget ajánl. (Lásd 2 335 384 2
