156615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
5 156615 6 Hal' jelentése a 2-, 4-, 5- vagy 6-helyzetben levő halogénatom) dehalogénezünk. Dehalogénezőszerként előnyösen pl. cinkport alkalmazhatunk. A reakciót hígító- vagy oldószerben (pl. vizes dioxiáin) végezhetjük el és az átalakulást «melegítéssel gyorsíthatjuk vagy tehetjük teljessé. A találmányunk tárgyát képező eljárás további foganatosítási módja szerint a {IX) általános képletű vegyületek (mely képletben W, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 klór- vagy brómatomot, és R2 klóratomot, brómatomot vagy alkoxikarbonil^gyököt nem képviselhet) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (X) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben W, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott; Ac jelentése ciano . (—CN), karbamoil (—CONH2) vagy —C02R 6 képletű gyök, ahol Rt: jelentése alkil-, fenil- vagy benzil-gyök). Hidrplizálószerként előnyösen szervetlen bázisokat (pl. alkálihidroxidok, mint nátriumhidroxid) vagy savakat (pl. szervetlen savakat, mint sósav vagy kénsav) alkalmazhatunk. A hidrolízist víz és adott esetiben valamely szerves oldószer (pl. etanol) jelenlétében végezhetjük ..el. A hidrolízis melegítéssel gyorsítható vagy tehető teljessé. A találmányunk tárgyát képező eljárás egy másik foganatosítási módja szerint a (XI) általános képletű vegyületek (mely képletben X, W, Y, R2 és R 4 jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R2 klór- vagy brómatomot nem képviselhet; 'és Alk jelentése legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (XII) általános képletű vegyületét í(mely képletben W, X, Y, R2 és R 4 jelentése a fent megadott) . a-alkilezünk. Az a-alkilezésit oly módon hajthatjuk végre, hogy a megfelelő pirimidin-vegyület alkáliféni-származékát (pl. nátriunnszármazékát) legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkilhaloganiddel (pl. metiljodiddal) hozzuk reakcióba. A reakció hígító- vagy oldószer (pl. éter) jelenlétében végezhető el. A találmányunk tárgyát képező eljárás további foganatosítási módja szerint a (XIII) általános képletű pirknidin-származékok- (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, R1 és R 2 jelentése hidrogénatom, vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, és R5 jelentése hidrogénatom, amino- vagy dialkilaminoalkil-gyök) és sóik oly módon állíthatók elő, hogy valamely i(XIV) általános képletű vegyületét (mely képletben W, X, Y, R1, R2 és R 6 jelentése a fent megadott) valamely R5 NH 2 képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése a fent megadott. R 6 alkil-gyök jelentésében előnyösen legfeljebb 4 szénatomos alkil-gyököt (pl. metil vagy etilgyök) képvisel. A reakciót hígító- vagy oldószerben (pl. metanol) végezhetjük el. Az átalakulás melegítéssel gyorsítható vagy tehető teljessé. A találmányunk tárgyát képező eljárás további foganatosítási .módja szerint a (XIII) általános képletű pirimidin-szánmazékok (mely képletben W, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent 5 megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 és R 2 klór- vagy brómatomot nem képviselhet; és R5 jelentése alkoxikarbonilalkil- vagy dialkilaiminoalkil-csoport) és sóik oly módon állíthatók elő, hogy valamely (IX) általános képletű 10 vegyületet (mely képletben W, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott) diciklohexilkarbodiimid jelenlétében valamely R5 NH 2 általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése a fent megadott). A reakciót hígí-15 tó- vagy oldószerben (pl. száraz kloroformban) végezhetjük el, 0 C° körüli hőmérsékleten. Az R5 helyén alkoxikarbonilalkil-cs oportet tartalmazó sBármazékok lúgos hidrolízissel (pl. alkálihidroxidok hatására) a megfelelő, R5 helyén 20 karlboxialkil-csoportöt tartalmazó vegyületekké hidrolizálhatók. , Eljárásunk másik foganatosítási módja szerint a (XV) általános képletű észterek (mely képletben X, W, és Y jelentése a fent meg-25 adott, R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök és R4 jelentése alkil-, dialkilaminoalkil- vagy benzil-gyök) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (XVI) általános képletű sót (mely 30 képlétben W, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott és M jelentése valamely fématom, (pl. alkálifématom) valamely R4 -Hal általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R4 jelentése a fent megadott és Hal 35 jelentése halogénatom, pl. klór- vagy brórnatom). A reakció hígító- vagy oldószerben végezhető el (pl. etanol vagy aceton). A találmányunk tárgyát képező eljárás további foganatosítási (módja szerint a (XV) ál-40 talános képletű észterek (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott; R1 'és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök és R4 jelentése alkil-, dialkilaminoalkil- vagy benzil-gyök) oly 45 módon állíthatók elő, hogy a megfelelő karbonsavat szervetlen ásványi sav (pl. kénsav vagy sósav) vagy diciklohexilkarbodiimid jelenlétében valamely R4 OH képletű vegyülettel hozzuk reakcióba (mely képletben R4 jelentése 50 a fent megadott). A reakció melegítéssel gyorsítható vagy tehető teljessé és adott esetben inert hígító- vagy oldószer jelenlétében végezhető el. A találmányunk tárgyát képező eljárás loss vábbi foganatosítási módja szerint a (XV) általános képletű észterek (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-gyök 'és R4 jelentése 2^nél több szén-60 atomot tartalmazó alkil-gyök, vagy dialkilaiminoalkil-gyök vagy benzil-gyök) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (XV—A) általános képletű észtert (mely. képletben W, X, Y, R1 és R2 jelentése a fent megadott és n jelentése 65 0 vagy 1) valamely AlOR4 általános képletű 3
