156615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
31 156615 32 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű pirimidin-származékok mely képletben W jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkü-ngyök; X jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-gyök vagy halogénatom; Y jelentése fenil- vagy benzil-gyök, mely gyökök adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy trifluomietilgyökkel helyettesítve lehetnek; Z jelentése valamely —-CR^R3 képletű 'csoport, ahol R1 .és R 2 .azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök; R3 jelentése valamely -^C0 2 R 4 vagy —CONHR 5 képletű gyök, melyben R4 jelentése hidrogénatom vagy alkilngyök; R5 jelentése hidrogénatom; azzal a feltétellel, hogy az Y és Z gyökök a piriimidin-gyűrű szomszédos szénatomjaihoz nem kapcsolódhatnak és .azzal a további feltétellel, hogy az (I) általános képletű vegyület etil-4--klór-2-fenil-pirimid^5-il-aoetát, etil-^-ifenil-pirimid-5-il-aoetát, 2-feni^pirimid^5-il-eoetsav, etil-2-benzi^pirimid-5-il-aicetát, etil-2-benzil-4--klór-pirmiid-5-il-acetát és etil-4-.metil-2-fenil-pirimid-5-il-iaicetát nem lehet) és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely -(IV) általános képletű ihidroxipiriimidin-származékot (mely képletben W, Y és Z jelentése a fent megadott és a hidroxi-csoport a pirimidin-gyűrű 2-, 4- vagy 6-helyzetéhez kapcsolódhat) halogénezőszerrel reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános képletű halogénpirimidm-származékot (mely képletben W, Y és Z jelentése a fent megadott és Hal jelentése a pirimidin-gyűrű 2-, 4- vagy 6-heryzetéhez kapcsolódó halogénatom). legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkálifémalkoholáttal reagáltatunk; vagy c) valamely (IV) általános képletű hidroxipirimidin-származékot (mely képletben W, Y és Z jelentése a fent megadott) diazoalkánnal reagáltatunk; vagy d) valamely '(VIII) általános képletű halogénpirimidin-származékot (mely képletben W, Y és Z jelentése a fent megadott és Hal' jelentése a pirimidin-gyűrű 2-, 4-, 5- vagy 6-helyzetéhez kapcsolódó halogénatom) dehalogénezünk; vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben W, Y, X, R1 és R2 jelentése a fent megadott és Ac jelentése ciano-csoport vagy —CO2R6 képletű gyök, ahol R6 jelentése alkil-gyök); vagy f) valamely (XVIII) általános képletű nitrilt hidrolizálunk (mely képletben W, X, Y, R1 ós R2 jelentése a fent megadott) és egy ily módon kapott i(I) képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1966. június 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosííási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén 5. egy vagy két halogénatommal vagy trifluormetil-gyökkel helyettesített fenil- vagy foenzil-gyököt tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. június 17.) 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként foszforoxl'kloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. június 17.) 4. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 15 diazoalkánként diazometant alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. június 17.) 5. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy debalogénezőszerként cinkport alkalma-20 zunk. (Elsőbbség: 1966. június 17.) 6. Eljárás i(I) általános képletű pirimidin-származékok (mely képletben W jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-gyök; 25 X jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-gyök vagy halogénatom; Y jelentése fenil- vagy benzil-gyök, mely gyökök adott esetben egy vagy két halogén£0 atomnál vagy trifluormetil-gyökkel helyettesítve lehetnek; Z jelentésié valamely —CR*R2 R 3 általános képletű csoport: ahol R1 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3 szén-35 atomot tartalmazó alkil-gyök vagy klórvagy brómatom; R2 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, alkoxikarbonil-gyök vagy klór- vagy brómatom; 40 R3 jelentése valamely —C0 2 R 4 vagy —CONHR5 általános képletű gyök; ahol R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, dialkilamino- alkil- vagy benzil-gyök; és R5 jelentése hidrogénatom, amino-, di-45 alkilaminoalkil-, alkoxikarbonilalkilvagy karboxalkilHgyök; azzal a feltétellel, hogy az Y és Z gyökök a pirimidin-gyűrű szomszédos szénatomjaihoz nem 50 kapcsolódhatnak és azzal a további feltétellel, hogy az (I) általános képletű vegyület etil-4--klór-2-fenil-pirimid-5-il-acetát, etil-2-fenil-pirimid-5-il-acetát, 2-fenil-pirimid-5-il-ecetsav, etil-2-benzil-pirimid-5-il-acetát, etil-2Hbenzil-4-klór-55 -pirimid-5-il-aeetát és etil-4-metil-2-f enil-pirimid-5-il-acetát nem lehet) és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű hidroxi-60 pirimidin-származékot (mely képletben W, Y és Z jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 és R 2 klór- vagy brómatomot nem képviselhet és a hidroxi-csoport a pirimidin-gyűrű 2-, 4- vagy 6-helyzetéhez kapcsolódik) 65 halogénezőszerrel reagáltatunk; vagy 16
