156615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
156615 33 34 íb) valamely (III) általános képletű halogénpirimidin-származékot (mely képletben W, Y és Z jelentése a fent .megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 és. R 2 klór-, vagy. brómatomot nem képviselhet és Hal jelentése a pirimidin-gyűrű 5 2-, 4- vagy 64ielyzetéhez kapcsolódó halogénatom) legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkáliférnalkoholáttal reagáltatunk; vagy e) valamely (IV) általános képletű hidroxipirimidin-Kzármazékot (mely képletben W, Y 10 és Z jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 és R 2 klór- vagy bramatomot nem képviselhet) diazoalkánnal reagáltatunk; vagy d) valamely (VIII) általános képletű halogéapirimidin-származékot (mely. képletben W, Y IS és Z jelentése a fent megadott, azzal» a feltétellel, hogy R1 és R 2 klór- vagy ibrómatomot nem képviselhet és Hal' jelentése a pirimidin-gyűrű 2-, 4-, 5- vagy 6-iheryzetéhez kapcsolódó halogéhatom) dehalogénezünk; vagy 21) e) valamely (X) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben W, X, Y, R1 és R2 jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 klór- vagy bróm-atomot és R 2 klórvagy brómatomot vagy alkoxikarfoonil-gyököt 25 nem képviselhet és Ac jelentése ciano-csoport, karbamoil-gyök vagy —C02R 6 általános képletű csoport, ahol R6 jelentése alkil-, fenil- vagy benzil-csoport); vagy f) valamely (XII) általános képletű vegyületet 30 a-alkilezünk (mely képletben W, X, Y, R2 és R4 jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R2 klór- vagy brómatomot nem képviselhet); vagy g) valamely (XIV) általános képletű vegyü- 35 letet (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök és R6 jelentése alkil-, fenil- vagy benzil-gyök) valamely R5 NH2 általános képletű ve- 40 gyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jeaminoalkil-csoport); vagy h) valaimely (IX) általános képletű vegyületet (mely képletben W, -X, Y, R1 jelentésé a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 és R 2 45 klór- vagy brómatomot nem képviselhet) diciklöhexiflkarbodiimid jelenlétében valamely R5 NH2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése .alkoxikarbonilalkil- vagy dialkilaminoalkil-gyök); vagy 50 i) valamely (XIII)- általános képletű -észtert hidrolizálunk (mely képletben W, X, Y, R1 és R2 jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy R1 és R 2 klór- vagy brómatomot nem 55 képviselhet és R5 jelentése alkoxikarbonilalkil-gyök); vagy j) valamely (XVI) általános képletű sót (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, 60 R1 -és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök és M jelentése fématom) valamely R4 Hal általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése alkil-, dialkilaminoaükil- vagy 65 benzil-gyök és Hal jelentése halogénatom); vagy k) valamely (IX) általános képletű karbonsavat (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott és R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök) szervetlen sav vagy dicilklohexilk.arbodiimid jelenlétében valamely R4 OH általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése alkil-, dialkilaminoalkilvagy benzil-gyök); vagy 1) valamely (XV—A) általános képletű észtert (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök és n jelentése 0 vagy 1) valamely AlOR4 általános képletű alumínium-származékkal reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése kettőnél több szénatomot, tartalmazó alkil-gyölk vagy dialkilaminoalkil- vagy, benzil-gyök); vagy m) valamely (I) képletű vegyületet (melyben R:l jelentése hidrogénatom 'és R 2 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök vagy alkoxikarbonil-gyök vagy klórvagy brómatom) klórral vagy brómmal reagáltatunk; vagy n) valamely (XVIII) általános képletű nitrilt hidrolizálunk (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott és R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök); vagy o) valaimely (XVIII) általános képletű nitrilt vagy a megfelelő amidot (—CR1R 2 -CONH 2 ) (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott és R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkilgyök) savas körülmények között valamely R4 OH képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése alkil- vagy benzil-gyök); vagy p) nátriumot vagy káliumot vagy e fémek hidridjét, aimidját vagy 1—4 szénatomot tártai-, mázó alikoholátját valamely CO • (OR4) 2 általános képletű karbonáttal (mely képletben R4 jelentése alkil-gyök) és valamely (XX) általános képletű vegyülettel (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, R1 jelentése hidrogénatom és a —CH2R1 képletű gyök a pirimidin-gyűrű 5-helyzetéhez nem kapcsolódhat) reagáltatunk; vagy q) valamely (XIX) általános képletű vegyületet (mely képletben W, X és Y jelentése a fent megadott, R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök és R4 jelentése alkil-gyök és a —iCR 1 (C0 2 R 4 )2 képletű gyök a pirimidin-gyűrű 5-helyzetéhez nem kapcsolódhat) víz jelenlétében és melegítés közben szervetlen bázissal reagáltatunk; vagy r) valamely (XXIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök) valamely (XXIV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Y jelentése a fent megadott és R7 jelentése alkil-gyök) 17
