156574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a G-252 antibiotikum előállítására és kinyerésére
SZABADALMI 156574 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY .*« Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 fjjf Bejelentés napja: 1967. VIII. 09. (BI—284) Nemzetközi osztály: C 12 d ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. VI. 01. Decimal osztályozás: Feltalálók: Tulajdonos: Dr. Uri József egy. docens, 15%, Dr. Kulcsár Gábor biológus, 18%, BIOGAL Gyógyszergyár, Dr. Szilágyi Imre tudományos főmunkatárs, 12%, Dr. Békéssi István egy. Debrecen adjunktus, 3%, Dr. Vályi-Nagy Tibor egy. tanár, 12%, Dr. Zsupán Kálmán, 16%, Dr. Pólya Kálmán, 13%, Pintér László, 5%, Dr. Ruzlcska Gyula, 6%, Debrecen ' Eljárás a G—252 antibiotikum előállítására és kinyerésére Szabadalmi bejelentésünk tárgya a G—252 jelű új, gyógyászati célra alkalmas, antifungális antibiotikum termelése az általunk izolált, az Országos Közegészségügyi Intézetnél 31 sorszám alatt deponált Streptomyces G—252 nsp. törzs eljárásunk szerinti aerob süllyesztett tenyésztése, útján, majd az így nyert fermentléből a G—252 antibiotikum szabad sav alkálisójának és vizoldható kolloid formájának előállítása a micélium Cs—C5 alifás alkoholokat, szerves bázisokiat és vizet tartalmazó oldószer-eleggyel való kivonása útján. A Streptomyces G—252 nsp. törzs által termelt G—252 jelű antifungális antibiotikum a makrolidhepífcaén antibiotikumok csoportjába, ezenbelül az aromás alcsoportba tartozik mykózamin és p-aminoaoetofenon tartalommal. Így kémiailag közeli hasonlatosságot mutat néhány e csoportba sorolt és különböző fantázianeveken ismertté vált antibiotikummal (Trichomicin, Candicidin, Hamicin, Levorin stb.), azonban azokkal nem azonos. Elemi összetételét tekintve csak C-t, H-t, N-t, és O^t tartalmaz. Kvantitatív összetétele (középérték): C = 58,4%, H = 7,4%, N = 3,0% és (mint különbség) O —31,2%. Ezen adatok a C^-ígHgj-ro'NjOxg összegképlettel hozhatók összhangtba. Az összegképlet által feltételezett molekulasúllyal (909—038) jó összhangban áll a potenciometrikus titrálások alapján számítható 10 15 20 25 30 egyenértéksúly. A G—252 antibiotikum egyenértékű bázisként jégecetes közegben, perklórsawal titrálva, középértékben 924 egyenértéksúlyt ad. Nátriumsóját vizes közegben sósavval titrálva, középértékben 974 egyenértéksúlyt kapunk. Ugyané titrálás alapján savas csoportja disszociáció állandójára pKS av = 5,53 értéket kapunk, A G—252 antibiotikum szabad savnak jellemző olvadáspontja nincs. Heptaén szerkezetével összhangban jellegzetes ultraibolya spektrumot mutat: 346,5, 365, 305, és 408,5 nm hullámhosszaknál mért maximumokkal. (Oldószer 50%-os vizes piridin.) E = {TM 808 a 3'85 mm-nél mért maximumnál. Infravörös spektrumában a többi között a következő hullámhosszaknál mutat jellemző elnyelési sávot: 3,40, 3,43, 3,50, 5,04, 6,03, 6,25, 6,62, 7,20, 7,58, 7,71, 8,49, 8/84, 9,02, 9,32, 9,09, 10,6, 11,2, lil,8, 12,45, és 13,15 mikronnál. Gyakorlatilag nem oldódik alifás és aromás szénhidrogénekben, éterekben, halogénezett szénhidrogénekben. Kevéssé oldódik Ci—C5 alifás alkoholokban, benzilalkoholókban. Jól oldódik szerves bázisokban, úm. piridinben, kollidinben, dimetiliformamidban. Vizes Ct —C 5 alkoholokban lényegesen jobban oldódik, mint a megfelelő száraz alkoholokban. Kiválóan oldódik 3 156574
