156276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

156276 11 12 18. példa: 0,90 g l-(2-mtro-l-imidazalil)-3^(2-4dáretoxi)-2-propanon 10 ml etaraolfel képezett oldatához 10 ml vizet adunk. Az elegyhez 0,90 g szemifcarbazid-hidrolkloridot és 1,35 g nátriumacetát-trihidrátot adunk és az egész anyagmennyiség feloldódásáig keverjük. A reafceióelegy feldolgozása után színtelen finom tűk alakjában l-(2--initroHl-imidazoilil)n3-(2Tklór^etoxi)-i2-proipanon-«zemikaribazont kapunk. Op.: 1.56,5—157 C°. 1 mS

0l

=31i6 mp;

6 = 7000. 19. példa: ia) Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: pro kapszula Hatóanyag Láktóz Kukoricakeményítő Talkum Összsúly: 210 mg b) Alábbi összetételű tablettákat készítünk: pro tabletta 2;5 mg 143 mg 37 mg 5 img Hatóanyag 25 mg Laktóz 93,f5 mg Kukoricákem'ényítő 70,5 mg ElőzseJatimált kukordcákeményítő 8,0 mg Kaleiumsztearát 3,0 mg Összsúly: 200,0 mg e) Alábbi összetételű, parenterális felhasználásra alkalmas oldatot készítünk: pro ml Hatóanyag 5,1 Propilénglilkol 0,4 Benzilallkohol (benzaldehidtől mentes) Etanol (vízmentes) Nátriumibenzoát 48,8 Benzoesav 1,3 Injektálási Gél okra alkaOraias víz q. s. 1,0 mg ml 0,015 ml 0,10 ml mg mg ml d) Alábbi összetételű kúpokat készítünk: pro 1,3 g kúpok Hatóanyag Kafcaóvaj (szintetikus) Karnau!ba-<viasz 0,010 g 1,245 g 0,045 g e) Alábbi összetételű kenőcsöt készítünk: pro 100 Hatóanyag Sztearinsav Könnyű ásványolaj Szoűibitánímonosztearát MetÜHp-hidroxi-'benzoát 5,1 15,0 1,5 2,5 0,08 g 10 15 20 25 30 35 40 45 Propil-íp-hidroxi-tbenzoát 0,02 g Szartbit-oldat 5,00 g Palioxietilénszorbitán-nionosztearát 1,69 g Desztillált víz 72,5 g Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új imidazol-«zármazékolk élőállítására (mely képletben Rí és R2

jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatamszámú alküngyök, Z jelentése az e) képletű csoport; vagy —amennyiben Rí és R2

közül legalább az egyik kis szénatomszásmú alkil-Tgyöiköt képvisel — valamely a), b), c) vagy d) képletű csoport, ia) —CH2

^CH-^CH

2 O b) —CH2

—CH—CH

2

—R

3 c) OH —CH2 —OH—OH2—R3 d) O—Ac —OH2—C—C H2—ft3 e) 0 —CH2

—C—OH

2

—R3 11 1 N—NH—CO—NH2 vagy — amennyiben Rj és R2 egyaránt hidrogénatomiot képvisel — valamely f), g) vagy h) képletű csoport f) —CH2

—OH—OH2—R31 I OR4 g) —CH2

^CH—CH

2

—R

3 ! ÓAcx h) CH2

—O—^CH

2

—R

32 II O 50 ahol R3

jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, kis szénatamszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkeniloxi-, kis szénátomszámú ällkiniloxi-, halogén-kis szénatamszámú alk-55 oxi-, polihalogén-kis szénatomszámú alkoxi-, halogén-kis szénatamszámú alkiniloxi-, feinoxi- vagy halogénatamimal, kis szénatomszámú alkil-, vagy kis szénatamszámú alkoxi-osoporttal egyszeresen viagy töfobszörö-60 sen helyettesített f enoxi-csoport; Ac jelentése kis. szénatamszámú alkianoil-, benzoil- vagy halqgénatamimal, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal egyszeresen vagy többszörö-65 sen helyettesített benzoil^gyök; 6