156276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására
156276 13 14 R4 jelentése hidragén atom vagy kis szénatomszámú allkanoil-Hgyök; R31 jelentése ikis szénatamszámú alkeniloxi-, kis szénatamszámú alkiniloxi-, halogén-kis szénatamszámú alkoxi-, polihalogén-kis szénatamszámú alkoxi-, halogén-kis szénatomszámú allkiniloxi-, fenoxi- vagy halogénatomimal, kis szénatamszámú allkil- vagy kis szénatomszámú alkoxincsoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenoxi-gytök; R32 jelentlése az R 3 értelmezésénél megadott, kivéve hidrogénatom; Acx jelentése benzoil- vagy halogéniatomimal, kis széniatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxijcisapoírtokkal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített benzail^gyök azzal jellemezve, hogy a) 2-jnitro-iimidazolit valamely (Ha) általános képletű l,2^propálénoxiddal (mély képletben R3 i jelentlése a fent megadott) reagáltatva valamely (If—1) általános képletű alkohollá alakítunk, (mely képletben R31 jelentése a fent megadott) és a kapott alkoholt kívánt esetben valamely kis szénát óraszámú alkanoilezőszerrel történő kezeléssel kis szénatomszámú alfcánfcarlbonsavészterré alakítjuk; vagy ib) valamely (III) általános képletű 2-nitoimidazolt (mely képletben Rn és R21 jelenítése hidrogénatom, vagy kis szénatamszámú alkil-gyök, azzal a feltétellel, hagy közülük legalább az egyik kis szénatoimszámú alkil-gyököt képvisel) valamely (IIb) általános képletű l,2jpiropilénoxiddal reagáltatva (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) egy (Ib) általános képletű alkohollá alaki tűrik (mely képletben R3 , Rn és R 2 i jelentése a fent megadott, niimellett R11 és R2 i közül legalább az egyik kis szénatoimszámú alkil-gyököt képvisel), egy adott esetben kapott 3-halog'érMvegyületet kívánt esetben valamely bázissal egy (la) általános képletű vegyületté alakítunk (mely képletben Rn és R 2i jelentése a fent megadott és közülük legalább az egyik kis szénatamszámú allkil-ígyököt képvisel), kívánt esetiben egy (Ib) általános képletű 5 alkoholt valamely alkanoilező-, illetve benzoilezőszerrel egy (Ic) általános képletű vegyületté észterezünk (mely képletben R3 , Ac, Ru és R 2 i jelentése a fent megadott és Rn és R 2 i közül legalább az egyik kis szénatamszámú aJkil-gyö-10 köt képvisel), vagy valamely (Ib) általános képletű alkoholt kívánt esetben kromát oldattal egy (Id) általános fcépletű ketonná oxidálunk (mely képletben R3, R n és R 21 jelentése a fent megadott, azzal a feltétellel, hogy Rn és R^i 15 közül legalább az egyik kis szénatamszámú alkil-gyököt képvisel); vagy c) valamely (IIb—1) általános képletű alkoholt (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) valamely benzoilezőszerrel egy (lg) általános 20 képletű észtemé (mely képletben R3 és A^ jelentése a fent megadott) észterezürík; vagy d) valamely (Ih—1) általános képletű alkoholt (mély képletben R32 jelentése a fent megadott) kromát oldattal egy (Ih) általános fcépletű ke-25 tonna oxidálunk (mely képletben R32 jelentése a. fent megadott), vagy e) valamely (Id—1) általános fcépletű ketont (mely képletben Rí, Rs és R3 jelentése a fent megadott) szamikarbaziddal vagy annak vala-30 mely sójával egy (le) általános képletű szemikarlbazonná alakítunk (mely képletben Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás tovább-3í> fejlesztéseiként eljárás antimikrabás tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű nitroimidiazol^szárimazékot (mely képletben R1; R^ és Z jelentése az 1. 40 igénypontban megadott) gyógyászati felhasználásra alkalmas, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/ívagy • excipiensekikel összekeverünk. 1 db najz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908563. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
