156267. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfanilamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 156267 LEÍRÁS C L •* ^^J^hifs Szabadalmi osztály: 12 o 23—24 Bejelentés napja: 1967. III. 20. (GE—643) Svájci elsőbbsége: 1966. III. 21. Nemzetközi osztály: C 07 c5 Közzététel napja: 1968. XI. 22. Decimái osztályozás: Megjelent: 1970. II. 28. • Feltaláló: Dr. Zimmermann Markus vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc *) Eljárás szulfanilaimd-származékok előállítására A találmány új szulfanilamid-származékok előállítási eljárására vonatkozik. Azt találtuk, (hogy az I. általános képtetű vegyületek, valamint szervetlen és szerves bázisokkal képezett sóik — e képletben 5 Rí hidrogénatomot, Móratomot, rövidisizénlánoú allfcil-, aükoSri- vagy alkiltioHcsopoírtat, R2 hidrogénatomot, kláratamot, rövidsaénlánoú alkil-, alkoxi- vagy alkiltiaosoportot, vagy ciklopropilgyöfcöt, R3 hidrogénatomot, növidiszénláncú alkil- vagy alkoxicsapartot, vagy ciklapropilgyököt jelent, miimellett az R2 és R3 helyettesítők közül az egyik ciklopropilgyäköt képvisel — kiváló baktériumellenes hatékonysággal rendelkeznek. E tulajdonság alapján az említett új vegyületeket fertőző betegségek kezelésére alkalmazhatjuk. Az I. áltelános fcépletű vegyületekben az R1; R2 és R 3 helyettesítők rövidszénláncú alkilcsoportfcént pl. ímetil-, etil-, propil- vagy izopropilgyaköt, irövidszénláncú alkoxiesaportként pedig pl. mietoxi- vagy etoxigyököt jelentenek. 1R1 és R2 rövidszénláncú alkiltio^csoportlként pl. a metiltio- vagy az etiltiogyököt jelentheti. Ezeket az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános fcépletű vegyületet egy III. általános fcépletű vegyülettel — e kép-10 15 20 25 S0 letekben az X aminoesoportot, vagy amiinocsoporttá átalakítható nitrogéntartalmú csoportot, A! és A2 közül az egyik iniinoesoportot (—NH—), a imásik közvetlen kötést jelent, Y és Z együttesen leihasítható reakcióképes csoportokat jelentenek, imíg B,u Rj és R 3 jelentése az I. képlet szerinti — adott esetben valamilyen savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, a kapott IV. általános képletű vegyületben — e képietiben Rlt R2, R 3 és X jelentése az I. képlet szerinti — szükséges esetben az X csoportot szabad aminocsoporttá alakítjuk át és/vagy kívánt -esetben az olyan reakdóteriméket, melyben az RÍ lés/vagy az R2 helyettesítő klóratomot képvisel, valamely rövidszénláncú alkanol vagy aülkántiol íémvegyületével reagáltatjuk, vagy az Rx vagy R^ klóratom, illetve az R x és R^ fclóratamok eltávolítására redukciónak vetjiülk alá és kívánt esetiben a reakcióterméket szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítjuk át. Abban az «esetben, >ha Ai képviseli az iminocsiopartot és A2 jelenti a közvetlen kötést, úgy Y pl. valamilyen egyértékű kationt, különösen aikáMlfém-doint, vagy valamilyen többértékű kation norrmiál ekvivalensét, Z pedig pl. klóratomot, továbbá ciánamino- vagy nitroamino-csoportot, Vagy iha Rx iés/vagy ^ nem alkiltioicisoportot képvisel akkor rövidszénláncú alkiilszulfamlcsoportot jelenthet. 156267
