156254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált 2-imidazolidon-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 15. (FA—715) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. VII. 16. Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1970. II. 28. 156254 i •• >'aI Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Aichinger Gerd vegyész, Wuppertal-Vohwinkel, Heiiecka Hans vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Hoffmeiister Friedrich farmakológus, Wuppertal-Elberfeld, Wuttike Wolfgang zoológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázikusan szubsztituált 2-imidazolidon-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás bázikusan szubsztituált 24m1 idazoli'don-szár!mazékolk előállítására. A 3 196 152 lsz. amerikai, valamint a 972 003 lsz. angol szabadalmi leírások egymástól függetlenül ismertetik az l-es helyzetben egy adott esetben szubsztituált f enilgyököt és 3-as helyzetben bázikusan szubsztituált alkilcsoportot tartalmazó 2HÍimidazolidonj szárimazékofkat. Ezek a vegyületeik pszifadfarmiakodinamikus hatást mutatnak. Eddig rűég nem állítottak elő olyan fent ismertetett típusú 2j imid l azolidon-származékokat, amelyek a fenil-gyűrűben egyedül vagy egyéb más szuhsztiituensek mellett egy nitrocsoportot tartalmaznak. Azt tapasztaltuk, hogy az I általános képietű vegyületek — ahol RL és R 2 hidrogénatomot, halogénatoimoit, 1—6 szónatomos alkilcsoportofcat, trifluorimetilcsopprtot jelent, Y jelentése egyenes vagy elágazott 2—6 szénatomos alkilénlánc, R3 és R 4 alkilcsoportokat képviselnek, emellett két alkilcsoiport közvetlenül vagy egy oxigén- vagy nitrogénatoinon keresztül egymással összekapcsolódhat, és az alkilcsoportoíkiat összekötő nitrogénatoinhoz harmadik szubsztituensfcént egy alkilcsoport vagy hidroxiaikilceoport kapcsolódik — az állatgyógyászatban erős katalepsziás hatásúak, az apoimorfin hatását antagomizáljáik, valamint sok egyéb farmakológiai hatással rendelkeznek, és a tudatihasadásas típusú pszihikai megbetegiedésdk kezelésére alkalmasak. A találmány szerinti eljárással előállítható I 5 általános képietű imidazolidon-Bzárrnazékok az ismert módszerek segítségével állíthatók elő oly módon, hogy a) egy II általános képietű imidazolidon-szár• mazékot —• ahol Rx és R 2 a fenti jelentésű — 10 hidroxiallkilaminok III általános képietű reakcióképes észtereivel — ahol Z egy reakcióképes észter gyökét jelenti, így pl. halogénatomot vagy pedig egy kénsav- vagy szulf onsavészter gyökét, Y, R3 és R 4 a fent megadott jelentésű 15 — reagáltatunk, vagy b) IV általános képietű imiidazolidon-szárimazékdkot — ahol RlT R 2 és Y jelentése a fenti és V egy reakcióképes csoportot jelent, amely alkalmas arra, hogy egy aminnal HV lehasadása 20 körben reagáljon, pl. egy reakcióképes észter gyökét jelenti, így egy halogéníatamot vagy egy kénsav- vagy szulfonsavészter gyökét — V általános képietű amin óikkal — ahol R 3 és R4 jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy 25 c ) VI általános képietű karbamid-származékokat — ahol Rí, R2, R 3 , R 4 és Y a fenti jelentésű — vízlehasítással ciklizálunk, vagy d) VII általános képietű imidazolidon-szárimazékokat — ahol Rl5 R 2 , R 3 , R 4 és Y a fenti 30 jelentésű — nitrálunk. 156254
