156201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo-(cikloalkil-alkilamin)-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. V. 25. (SO—872) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1965. X. 23. (504.122). Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. II. 16. 156201 -"»/ n \* *. Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Bernstein Jack, New Brunswick, Krapcho John, Somerset, Turk Chester, Elisabeth, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás benzo-(ciWoalkil-alkilamin)-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános kópletű új benzo-(cikloalkil-alkilamin)-származékok, sztereoizomerjeik és savaddíciás sóik előállítására. Ebiben a képletben A kevés szénatomos alkilén- (előnyösen etilén- vagy propilén-) csoportot, —NB 12-nél kevesebb szénatomot tartalmazó bázisos nitrogéntartalmú csoportot, hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi-, fenoxi-, hidroxil-, alkiltio-, nitro-, amino-, dialkilamino- vagy trifluormetilcs oportet, metilén- vagy eti'léncsopor'tot, kevés szénatomos alkil-, X-szel szubsztituált aril- (fenil-, piridil-, tienil- vagy furil-), cikloalkil-, aralkil- (benzil- vagy 2-piridil-etil-), eikloalkilalkil- (pl. ciklopropilmetil-), allil- vagy propargilcsoportot, hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, hidrogénatomot vagy hidroxil-, aciloxivagy alkoxiesoportot, X-szel szubsztituált aril- (fenil-, piridil-, tienil- vagy furil-) csoportot jelent, értéke 0 vagy 1. X R' R2 R3 Az —NB jel által képviselt csoportok többek között a következők: amino-, alkilamino-, di-10 15 20 25 30 alkilamino-, fenilalkilamino-, N-alkil-N-fenilalkilamino- és 12-nél kevesebb szénateimos, 5—6 tagú monociklikus heterociklil-, pl. piridil-, piper5 dino-, alkilpiperidino-, dialkilpiperidino-, alkoxipiperidino-, 2-, 3- vagy 4-piperidil-, 2-, 3-vagy 4-N-alkil-piperidil-, pirrolidino-, alkilpirrolidino-, dialkilpirroHdino-, alkoxipirrolidino-, 2-vagy 3-pírrolidinil-, 2- vagy 3-N-alkil-pirrolidinil-, morf olino-, alkilmorf olino-, dialkümorf olino-, alkoxitiamorf olino-,. alkoximorf olino-, tiamorfolino-, alkiltiamorfolino-, díalkiltiamorfolino-, piperazino-, alkilpiperazino-, (például N4--metil-piperazino-), dialkilpiperazino-, alkoxipiperazino-, amikor is a piperazinocsoport N4

Hszubsztituense aril-, arilalkil- vagy X-szel szubsztituált cinnamil-csoport. Az aciloxicsoport a következő savak maradéka lehet: 12-nél kevesebb szénatomos alkánsavak (például ecetsav, propionsav, vajsav és tere.pentánsav), monociklikus 6—12 szénatomos karbonsavak, (például benzoésav és metilbenzoésavak), monociklikus aromás araikánsavak (például fenilecetsav és /J-fenilpropionsav), kevés szénatomos alkénsavak, cikloalkánkarbonsavak és eikloalkénkarbonsavak. Az alkoxicsoportban az alkilrész 1—10, előnyösen 1—8 szénatomos lehet (ilyenek például az etoxi-, pentoxi-, izópropoxi- és hexiloxicsoportok). Ebben a leírásban alkil-, alkoxi- és alkiléncsoporton, illetve az egyéb csoportoknak az 156201