156155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. III. 31. (IE—281) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. III. 31., 1967. III. 03. Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1970. II. 16. 156155 / <,s .Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Baranyovits Francis Leslie Charles, Bracknell, Bishop Nigel Douglas, Bracknell, Freeman Peter Frank Hilary, Bracknell, , Ghosh Ranajit, Bracknell, Jones William Glynne Moss, Macclesfield, Nagy-Britannia, Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás piriinidin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új pirimidinszármazékok és sóik előállítására. Pirimidin karbamátok a 281.966 sz. svájci és az 548.752 sz. olasz szabadalmakból váltak ismertté. Az említett szabadalmakban leírt pirimidin-karbamátok azonban a pirimidin-gyűrű 2-helyzetében merkapto-csopo'rtot tartalmaznak, míg a találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható új vegyületek a 2j helyzetben aminő-csoportot hordoznak. Találmányunk szerint új 2-aminopirimidin-6--karbamátokat állítunk elő. A leírásban és az igénypontokban használt „karbamát" kifejezés — amennyiben mást nem közlünk — a karbamátokat tiokarbamátokat és ditiokarbamátokat is magábanfoglalja. A találmányunk tárgyát 'képező eljárás szerint előállítható vegyületek az (I) képletnek felelnek meg (mely képletben Rí és R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, vagy f enil-csoport; X és Y jelentése oxigén- vagy kénatom; R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, cianoalkil-, alkoxialkil-, alkenil-, fenilalkil-, halogén- vagy fenil-csoport, mely a pirimidin-gyűrűhöz kénatomon keresztül is kapcsolódhat és adott esetben halogénatommal 'helyettesítve lehet; 10 15 20 25 S0 R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, vagy fenil-csoport; vagy R3 és R 4 együtt alkilén-csoportot képeznek; R5 és R 6 jelentése külön-külön alkil-csoport, vagy R5 és R 6 együtt egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén- és oxigénatomot tartalmazó monociklikus heterociklikus gyököt képezhetnek). Rí, R2 , R3, R 4 , R 5 és R 6 alkil-gyök jelentésükben előnyösen legfeljebb 10 szénatomos alkil-gyököt, különösen előnyösen kis szénatomszámú, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyököt képviselnek (pl. metil, etil, n-propil, nbutil vagy n-amil). Az (I) képletű pirimidin-származékok és sóik különösen előnyös képviselői azon vegyületek, melyekben RÍ és R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-gyök; X és Y jelentése oxigén- vagy kénatom; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, alkenil-, °~ -klórfeniltio-, benzil-, alkoxi- vagy cianonkis szénatomszámú alkil-gyök és R4 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-gyök; vagy 156155
