156154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására

Különösen előnyösek azon (I) képletű vegyületek és sóik, melyekiben Ri és R2

jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-gyök; R/j jelentése brómatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenilvagy benzil-gyök; Rr jelentése karbonil- vagy szulfonil'-csoport, melyhez kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-gyök, fenilgyök, vagy nitro-, kis szénatomszámú alkil- vagy halogén-csoportital helyettesített fenil-gyök, vagy feniltio-, alkenil-, sztiril-, piperidino- vagy furil-gyök kapcsolódik. Különösen előnyös biológiai tulajdonságokkal rendelkeznek azok az (I) képletű pirimidin-I. táblázat Vegyület száma NRjR2 R3 R4 XR5 —N(CH3

)

2 _N(CH3

)

2 CH3 CH3 nC3

H

7 nC3

H

7 1 —N(CH3

)

2 _N(CH3

)

2 CH3 CH3 nC3

H

7 nC3

H

7 O—CO—:/ ^>—N02 2 —N(CH3

)

2 _N(CH3

)

2 CH3 CH3 nC3

H

7 nC3

H

7 O—CO—C6H

5 3 —N(CH3

)

2 CH3 nC3

H

7 O—S02

—C

6

H

5 4 —N(CH3

)

2 CH3 CH2

—CH=CH

2 O—OO—C6

H

4

N0

2

(p) 5 —N(CH3

)

2 CH3 nC3

H

7 O—S02

—C

6

H

4

CH

3

(p) 6 -N(CH3

)2 CH3 nC3

H

7 O—S02

—CH

3 7 —N(CH3

)

2 CH3 nC3

H

7 O—CO—S—C6H

5 8 —N(CH3

)

2 CH3 nCsHu O^CO—C6

H

5 9 —N(CH3

)

2 CH3 nC3

H

7 O—CO—C6H

4

—Cl (p) 10 —N(CH3

)

2 CH3 nC4

H

9 O—CO—C6H

5 11 12 -< —N(CH3

)

2 \N—CH3 CH3 CH3 nC4

H

9 nCsHu O—S02

—CH

3 O—S02

—CH

3 13 —N;(CH3

)

2 CH3 nC4

H

9 O—S02

—CH

3 14 -N(CH3

)

2 CH3 nC3

H

7 O—CO—CH3 15 —N(CH3

)

2 —N(CH3

)2 CH3 CH3 nC3

H

7 nC3

H

7 O—S02

—C

6

H

4

N0

2

(m) 16 —N(CH3

)

2 —N(CH3

)2 CH3 CH3 nC3

H

7 nC3

H

7 °-co

,í

í! \/ 0 17 —N(CH3

)

2 CH3 H O—S02

—CH

3 18 —N(CH3

)

2 CH3 nC4

H

9 S—CO—OC2H

5 2 -származékok és sóik, melyeikben Ri és R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök, R4 jelentése 2—6 szénatomos kisszénatoimszámú alkil-gyök és R5 jelentése karbonilvagy szulfonil-csoport, melyhez kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, fenilvagy sztiril-gyök kapcsolódik. Igen előnyös biológiai aktivitással rendelkeznek azok az (I) képletű pirimidin-szánmazékok, melyekben Ri és R2 jelentése metil-gyök, vagy Ri hidrogénatomot és R2 etilngyököt jelent; R3 jelentése metil-gyök; R4

jelentése butil- vagy amil^gyök; X jelentése oxigénatom és R5 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy fenil-gyök. Az (I) képletű vegyületek különösen előnyös képviselőit az (I) táblázatban soroljuk fel. A táblázat egyes oszlopaiban a pirimidin-gyűrű szubsztituenseit tüntetjük fel.