156154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG • /"Si f1i\ ^'4t'jliii'Ät'f\'/ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. III. 31. (IE—280) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. III. 31. 1967. III. 10. Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1970. II. 16. 156154 ( vw \* Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Ghosh Ranajit, Snell Brian Kenneth, Bracknell, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás pirimidin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új pirimidinszármazékok és sóik előállítására. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületeik új, a 6-heryzetben kairboxi- vagy szulfonil-csopoirttal észterezett hidroxi- vagy meirkapto-csoportot tartalmazó 2--aminopirimidiinelk, melyek biológiai aktivitással rendelkeznek. A 3 167 553 sz. USA-szabadalom szerint a 6-helyzetfoen hidroxialkoxi-, adott esetben alkilezett aminoalkoxi- vagy fenoxialkoxi-csopoirtot tartalmazó 2-aminc>~4-fenil-5-metil-pirimidineket a megfelelő önklór-vegyület és valamely HO—Alk—Z képletű alkohol (ahol Alk jelentése alkilén-csoport és Z jelentése hidroxi-, adott esetben alkileziett amino- vagy fenoxicsoport) alkoholé tjának reakciójával állítanak elő. A 2 740 785 sz. USA-szabadalom 2-amino-4^aril-5-alkil-6Jhidroxi-pirimidinaket ismertet; a szabadalmi leírás szerint e vegyületeiket a megfelelő a-aroilHalkánkarbonsavészter és guanidinkarbonát kondenzációjával állítják elő. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek és sóik (mely képletben Rí és R2 jelentése külön-külön hidrogénatoim, kis szénatomszámú alkit- vagy halofenil-gyök, vagy Rí és R2 a nitrogénatammal együtt, melyhez kapcsolódnak, egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén- és oxigénatomot tartalmazó monociklikus heterociklikus gyököt képezhetnek; 5 R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-gyök; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkemil-, fenilalkil-'gyök 10 vagy nitro-icsoport; X jelentése oxigén^ vagy kénatom; R5 jelentése karbonil- vagy szulfonil-esoport, melyhez kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-15 -gyök, alikoxi-csoport, fenil-gyök vagy nitro-, halogén- vagy kis szénatomszámú alkil-csoportital helyettesített fenil-gyök, alkiltio-csoport, feniltio-esoport, 5- vagy 6-tagú nitrogéntar-20 talrnú monociklikus heterociklikus gyök vagy sziiril-gyök kapcsolódik) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R3, R4, Rí, 25 R2 és X jelentése a fent megadott) vagy annak fémsóját valamely (III) általános képletű acilvagy szulfonilhalogenid'del hozzuk reakcióba (ahol R5 jelentése a fent .megadott és Hal jelentése halogénatom), és az ily .módon kapott 30 vegyületet adott esetben sójává alakítjuk. 156154
