156153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156153 i \^^K I s i i! e !> jam* Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 w Bejelentés napja: 1967. III. 24. (IE—279) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. III, 31., 1967. II. 24. Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1970. II. 16. Decimái osztályozás: Feltalálók: Elias Richard Stewart, Freeman Peter Frank Hilary, Snell Brian Kenneth, Bracknell, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás pirimidin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás fungicid hatású pirimidin-szárinazékok és sóik előállítására. A 3.167.553 sz. USA-szabadalomban 2-amino-4-fenil-5nmetil-pirimidinek kerültek ismertetésre, melyek 6-helyzetéhez oxigénatomon keresztül hidroxialkil-, adott esetben helyettesített aminoalkil- vagy fenoxialkil-^gyök kapcsolódik. E vegyületeket 2-amino-4-fenil-5^metil-6-halogén-pirimidinből a megfelelő hidroxi-vegyülettel történő reagáltatással állítjuk elő. A 2.740.785 sz. USA-sza,badalomban . 2-helyettesített amino-4--aril-5-alkil-6Hhidroxi-pirimidinek vannak leírva. E származékok előállítása a megfelelő a-aroilalkánkarbonsavészter és guanidin kondenzációjával és a megfelelő 2-amino-5-alkil-4--aril-6-hidroxij pirimidin acilezésével történik. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható pirimidiniszármazékok a (II) általános képletnek felelnék meg (mely képletben Rí R2 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy fenilalkil^gyök, jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, helyettesítetlen vagy halogén-, alkil- vagy alkoxikarbonil-csoporttal helyettesített fenil-gyök, fenilaminocsoport, amino-csoport, ciano-, alkil-karbonil-, haloalkilkarbonil-csoport, piridil-jgyök, morfolinoalkil-gyök, cikloalkil-gyök vagy karbamoil-csoport; ' vagy az aromás gyűrűn adott esetben nitro-ihelyettesített f enüszulf onil-gyök; vagy 5 Rx és R 2 a nitrogénatammal együtt, melyhez kapcsolódnak, egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén- és oxigénatomot tartalmazó heterocilklikius gyököt, vagy guanidino-, N-halogénfenil-10 guanidino- vagy benzilidénhidrozinocsoportot képezhetnek; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkiltioalkil-csoport, vagy helyettesítetlen vagy halogén- vagy alk-15 oxi4ielyettesített fenil-gyök; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, fenilalkil-, alkenil-, alkoxialkil-, hidroxihaloalkil-, nitro- vagy fenilazocsoport vagy piridilalkil- vagy pipe-20 ridilalkil-gyök, helyettesítetlen vagy halo- vagy alkil-csoporttal helyettesített fenil-, feniloxi- vagy feniltiogyök, alkilszulfonil-gyök, fenilalkiltiogyök, alkil- vagy halogén-helyettesí-25 tett fenilalkil-gyök, — CHO csoport vagy dialkilaminoalkil-gyök; vagy R3 és R 4 együtt alkilén- vagy alkenilidén-öszszekötő csoportot képeznek; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxialkil-, 39 fenilalkil-, alkenil-, alkoxikarbonilal-156153
