156153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
156153 X kii- alkilkarfoonilalkil, dialkilaminoalkil, alkiltiOíálkil vagy alkoxialkil^csoport; jelentése oxigénatom vagy kénatom; azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rx hidrogénatomot vagy alkil-gyököt, R2 hidrogénatomot, alkil-, fenil-, halofenil- vagy alkilkaribonilcsoportot, R4 alkil-gyököt, X oxigénatomot és R5 hidrogénatomot, hidroxialkil- vagy dialkilaminoalkil-csoportot jelent, úgy R3 jelentése csak hidrogénatom, halogénatom, alkil- vagy alkiltioalkil^csoport lőhet.) Az (I) képletű vegyületek (R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) képletű vegyületek) előnyös képviselői azon származékok, melyekben RÍ és R^ jelentése hidrogénatoim vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; vagy Rx és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, heteroeiklikus gyűrűt képeznek; R3 jelentése 'kis szénatamszámú alkilgyök; R4 jelentése kis szénatomszámú alkilvagy alkenil-gyök; X jelentése oxigén- vagy kénatom; R5 jelentése előnyösen hidrogénatom, hidroxialkil-, dialkilaminoalkil-, alkilkarbonilalkil- vagy alkil tioalkil-gyök). Az (I) képletű vegyületek amfoter anyagok, melyek ennek megfelelően sarakkal (pl. hidrogénhalogenidekkel) vagy bázisokkal (pl. alkálifémekkel) képezett sóikká alakíthatók. 5 A jelen szabadalmi leírásban és az igénypontokban említett pirimidin-iszármazékok (melyekben R5 = H) az (I) képlettel jellemezhetők (ahol X jelentése kén- vagy oxigénatom). A ve-10 gyületek azonban az (IA) vagy (IB) képletű tautomer alakban is előfordulhatnak, ezért találmányunk a fenti tautomer formákban levő pirimidin-származékokra is vonatkozik. 15 Az (I) képletű pirimidin-származékok különösen hatásos és hasznos képviselői az I—III. táblázatiban felsorolt vegyületek. Az I. táblázatban hidroxipirimidinek, míg a II. és III. táblázatban különböző O- és S-éterezett pirimidin-20 származékok szerepelnek. Az I. táblázatban feltüntetett NRiRs, és R3 és R 4 csoport és a II. és III. táblázatban szereplő NRXR 2 , R 3 , R 4 és XR5 ^csoport az (I) és (II) képletnek felel meg. Az olvadáspontok és a forráspontok valamennyi 25 táblázatban C°-ban értendők. A pirimidin-gyűrű számozását a (III) képletben tüntettük fel. 30 Megjegyezzük, hogy a 4- és 6J helyzet egymással egyenértékű. I. táblázat Hidroxipirimidinek (ahol X = O az (I) képletben). A +-tel jelölt vegyületek új anyagok. Vegyület NRiRa szama •"•"• v i +1 —NH-CN +2 -N(CH3 ) 2 +3 -N(CH3 ) 2 4 —N(CH3 ) 2 +5 _N(CH3 ) 2 6 —NH2 7 —N(CH3 ) 2 8 —NH2 RQ R-4 CH3 nC4 H 9 CH3 nC5 H u CH3 nC3 H 7 CH3 nC4 H 9 CH3 nC6 H 13 CH3 nC4 H 9 CH3 Br CH3 CH2 — <• Fizikai állandók op.: 295—298 C° op: 84 C° op.: 120 C° op.: 102 C° op.: 80 C° op.: 257 C° op.: 232—233 C° op.: 277,5—278,5 Cc —N CH, nC4 H 9 op.: 149 C° h10 -N "\ O CH3 nC4 H 9 op.: 192—195 C°
