156050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett szteroidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1967. II. 23. (HO—1010) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1966. II. 23., 1966. XII. 23, Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XI. 29. 156050 i JÍ :•! Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 ce Decimal osztályozás: Feltaláló: Kierstead Richard Wightman vegyész, North Caldwell N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás halogénezett szteroidok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) részképletű új halogénezett szteroidok előállítására (mely képletben Rx jelentése fluor-, klór- vagy brómatom vagy kis szénatomszámú alku-csoport; Q jelentése oxo-csoport, vagy 2—4 szénatomot tartalmazó 1,2-alkilén-dioxi-csoport; M a szteroid-váz A és B gyűrűjének hiányzó részét, valamint a C és D gyűrűket jelenti). Igen előnyös vegyületek azon (I) képletű származékok, melyekben M jelentése valamely (II), (III) vagy (IV) részképletű csoport, (ahol 1^ jelentése hidrogén- vagy fluoratom; R3 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy kis szénatomszámú alkil-esoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R5 és R g jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport; R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy etinil-esoport; R? jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; R8 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom; 10 R10 jelentése hidrogénatom, a-hidroxivagy kis szénatomszámú alkil-csoport; Rii jelentése hidroxi-csoport, vatgy Ru . . O es R10 együttesen \Q (kis szén. . O/ atomszámú alkil)2 képletű csoportot képez; jelentése az 1- és 2-helyzet között levő kötés; jelentése 0 vagy 1; jelentése metilén-, /J-hidroxi-metilén-, a4údroxi-metilén- vagy karbonil-csoport; jelenítése metilén-, /?-hidroxi^metilón-, la-hidroxiimetilén- vagy karbonil-csoport, vagy — amennyiben R8 klóratomot képvisel — /J-kiór-metilén^csoport, mimellett Z csak akkor jelenthet metilén- vagy a-hidroxi-metilén-csoportot, ha R8 hidrogénatomot képvisel). A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóiáncú, legfeljebb 8 25 szénatomot tartalmazó szénhidrogén^gyökök értendők, pl. metil-, etil-, t-butil-, vagy n-ofctil-csoport. A „kis szénatomszámiú alkanoil-csoport" pl. acetil-, butiril- vagy kapironil-csoport, míg a 2—4 szénatomot tartalmazó 1,2-alMLén-20 dioxij csoport pl. etiléndioxi-osoport lehet. 15 Z 20 156050
