156040. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LiÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 06. (GE—669) Svájci elsőbbsége: 1966. X. 07. (14520/66) Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XI. 29. 156040 i. - : Szabadalmi osztály: 12 O 11—18; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimal osztályozás: \ Feltaláló: Dr. Sallimann Alfred vegyész, Bottmingen/BL, Dr. Pfister Rudolf vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenilecetsav-származékok előállítására A találmány új, helyettesített fenilecetsav-származékok és sóik előállítására szolgáló eljárásra, magukra az új vegyületekre, továbbá ezek gyógyszerészeti elkészítésére és alkalmazására vonatkozik. Eddig nem voltak ismertek az I. általános képletű fenilecetsavak és szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sóik — ebben a képletben, R< R. rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), vagy trifluormetilhidrogénatomot, vagy az Rj meghatározásainak megfelelő helyettesítőt, Rr> hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportot, vagy halogénatomot (35-^ös rendszámig bezárólag), R/; hidrogénatamot, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), vagy trifluormetil-gyököt, R5 rövidszénláncú alkilesoportot, Rß és R7 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy benzilgyököt jelent. Azt találtuk, hogy az I. általános képletű vegyületek és sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen antiflogisztikus (gyulladásellenes) analgetikus (fájdalomcsillapító) ós antipiretikus (lázcsökkentő) hatással rendelkeznek, előnyös terápiás index mellett. A szóbanforgó vegyületeket reumatikus, izü-5 leti és egyéb gyulladásos betegségek kezelésére perorálisan, rektálisan, vagy különösen sóik vizes oldata formájában parenterálisan (elsősorban intramuszkulárisan) is alkalmazhatjuk. A gyulladásellenes hatást állatkísérletek során 10 pl. tengeri malacok UV-eritémáján (UV-sugarak által okozott bőrgyulladás) és patkányok Bolus albaödémáján mutattuk ki. Az említett vegyületek ezen kívül a 290— 300 m/x hullámhosszúságú UV-^sugarak abszor-15 beálására is képesek és ezért mint UV^abszorbensek kozmetikai célokra, így pl. napvédő krémekbe alkalmasak, mivel a káros (gyulladást okozó) sugarakat abszorbeálják, ugyanakkor átengedik a kívánt, barnító hatású 315 20 m/x hullámhossz feletti sugarakat. Az I. általános képletű vegyületekben és az alábbiakban megnevezett megfelelő kiindulási anyagokban az Rí—R4 helyettesítők rövidszén-25 láncú alkilcsoportként egymástól függetlenül pl. metil- vagy etilgyököt jelentenek, de az említett helyettesítők egy része pl. n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.butil- vagy terc.hu

til-gyök is lehet. Az Rí—R4 helyettesítők je-30 lentése rövidszénláncú alkoxicsoportként vagy 156040