156036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156036 JÉ| Szabadalmi osztály: 12 o 11—18; 12 q 1—13 i^ Bejelentés napja: 1967. X. 06. (GE—665) Svájci elsőbbsége: 1966. X. 07. (14516/66) Nemzetközi osztály: C 07 c4 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XI. 29. Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Fitzi Konrád vegyész, Neu-Allsehwil, Dr. Pfister Rudolf vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenilecetsav-származékok előállítására A találmány új, helyettesített fenilecetsavszármazékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Azt találtuk, hogy az I. általános kópletű új helyettesített fenilecetsav származékokat — e képletben Rj rövidszénlánoú alkil- vagy alkoxicsoportot, halogénatomot (17-es rendszámig bezárólag) vagy trifluormetil-csoportot, Ra hidrogénatomot, vagy az Rx meghatározásainak megfelelő helyettesítőt, R3 hidrogénatomot, rövidszénlánoú alkilvagy aikoxicsosportot, vagy halogénatomot (17-es rendszámig bezárólag), R4 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilvagy alkoxwcsoportot, halogénatomot (17-es rendszámig bezárólag), vagy trifluormetiPcsoportot, R5 és R 6 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilesoportot vagy benzilgyököt jelent — úgy kapjuk, hogy valamely II. általános képletű vegyületet, melyben R4, R 5 és R 6 az I. képletnél megadott jelentéssel rendelkezik, egy III. általános képletű helyettesített halogénbenzollal — e képletben Hal bróm- vagy jádatamot jelent, míg Rí, R2 és R3 jelentése az I. képletnél megadott, valamilyen savmegkötőszer és adott esetben az aromásán kötött halogénatom lecserélődését elősegítő katalizátor jelenlétében reagáltatjuk. A találmány szerinti reakció általában csak 5 magasabb hőmérsékleten következik be. Ezért a reakciót pl. valamiilyen magas hőmérsékleten forró inert szerves oldószerben hajtjuk végre. A reakciót azonban a feleslegben alkalmazott III. általános kópletű vegyület forráspont-10 ján is megvalósíthatjuk, amikoris az egyidejűleg reakció-közegként szolgálhat. Savmegkötőszerként pl. a szervetlen bázisos vegyületek, így nátrium- vagy káhurrmidroxid, -karbonát vagy -hidrid, továbbá tercier szerves bázisok 15 alkalmasak, különösen a magas forráspontúak, így pl. a kinolki. A reakciót adott esetben katalizátorokkal, így pl. rézporral segíthetjük elő. A II. és III. általános képletű kiindulási anyagok közül számos ismert és a többi vegyület az ismertekkel analóg módon előállítható. 20 25 £0 Azt találtuk továbbá, hogy az I. általános képletű új savak értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen antiflogisztikus (gyulladásellenes), analgetikus (fájdalomcsillapító) ós antipiretikus (lázcsökkentő) hatékonysággal rendelkeznek, kedvező terápiás index mellett. Az említett vegyületeket perorálisan vagy rektálisan alkalmazhatjuk reumatikus, izületi és más gyulladásos betegségek kezelésére. A gyulladás-156036
