155830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklikus vegyületek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 11. (IE—278) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1966. VII. 11. Közzététel napja: 1968. IX. 25. Megjelent: 1969. X. 15. 155830 l'iíili• «* Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Deci mái osztályozás: Feltalálók: Bowie Raymond Alexander, Grant Merwyn Stuart, Jones William Glynne Moss, Macclesfieled (Cheshire), Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás heterociklikus vegyületek előállítására Találmányunk tárgya, eljárás heterociklikus vegyületek, éspedig anti-coccidiális hatással rendelkező kinolin-származékok előállítására. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű kinolin-származékok az állatgyógyászatban felhasználható új vegyületek (mely képletben R1 jelentése alkil- vagy alkenil-gyök; R2 jelentése alkil-, aril- vagy aralkil-^gyök, mely gyökök adott esetben az aril-gyűrűn' egy vagy több halogén-, alkil-, alkoxi-, alkiltioés/vagy nitroThelyettesítőt hordozhatnak, A jelentése alkilén-^gyök; R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy alkoxi-csoport). Megjegyezzük, hogy a fenti definíció a (IV) általános képletű, tautomer alakban jelenlevő kinolin-származékokat is magábanfoglalja. R1 alkil-gyök jelentésében előnyösen pl. egyenes vágy elágazóláneú, legfeljebb 6 szénatomos alkil-gyököt képvisel (pl. metil, vagy etil-gyök). R1 alkenil-gyök jelentésében előnyösen pl. legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkenil-gyököt (pl. allil) képvisel. Amennyiben R2 alkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-gyök (pl. n-^butil vagy n-oktil). R2 aril-gyök jelentésében előnyösen pl. legfel-10 15 20 25 30 jebb 10 szénatomot tartalmazó aril-gyököt (pl. fenil) képvisel. Amennyiben R2 airalkil-gyök, jelentése előnyösen pl. legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó aralki-gyök (pl. . benzil-gyök). Amennyiben R2 aril- vagy aralkil-gyököt képvisel, e gyökök az aril-gyűrűn adott esetben egy vagy több helyettesítőt hordozhatnak; e helyettesítők pl. az alábbi csoportok lehetnek: halogénatomok (pl. klór), legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-, alkoxi- vagy , akiltiocsoportok. (pl. metil, metoxi vagy metiltio) vagy nitro-csoport. R2 aril- vagy aralkil^gyök jelentésében előnyösen pl. az alábbi csoportokat képviselheti: fenil, benzil, p-nitrofenil-, p-klórfenil-, o-klór-fenil-, p-metiltio-fenil-, p-tolil- vagy p-metoxi-fenil-jgyök. A jelentése előnyösen egyenes- vagy elágazóláncú, legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkilén-gyök (pl. etilén, trimetilén, hexametilén). R3 alkil- vagy alkoxi-gyök jelentésében előnyösen pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-gyököt, éspedig különösen előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkoxi-gyököt képvisel (pl. n-propil, n-butilvagy n-propoxi). Amennyiben R3 alkenil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 6 széhatomos alkenil-gyök (pl. allil). 155830