155695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinszármazékok előállítására

19 vízzel elkeverve az eleséghez adható tartós diszperziókat készíthetünk. A csirkék kokcidiózisának elhárítására alkalmas, a találmány szerinti eljárással készült készítmények kívánság esetén további profilaktikus vagy gyógyító hatású szereket, pl. baktérium elleni szereket, furazolidont vagy kokcidiózist gátló szereket, pl. 2-klór-4-nitrobenzamidot, piridin-3-szulfonamidot, szulfakinoxalint vagy nitrofurazont is tartalmazhatnak, bár az ilyen kokcidiózis elleni adalékok általában sem nem szükségesek, sem nem kívánatosak. Ezenkívül a készítményekbe bevihetünk a baromfi növekedését vagy tojástermelését elősegítő anyagokat, pl. 4-hidroxi-3-nitro-fenilarzonsavat, és antibiotikumokat, pl. penicillint és penicillinszármazékokat. A folyékony készítmények a hatóanyagok diszperziói lehetnek ivóvízben, ezek a készítmények vízhez adható koncentrátumokból készülhetnek vagy vízben önmaguktól emulgálódhatnak. Az ilyen koncentrátumok a hatóanyagot és nedvesítő-, szuszpendáló-, diszpergáló- és emulgálószereket tartalmazhatnak, fiziológiailag ártalmatlan hordozóval vagy anélkül. Ilyen koncentrátumok pl. a) a hatóanyag és egy nedvesítő- vagy diszpergálószer keverékei; b) a hatóanyagot, egy fiziológiailag ártalmatlan hordozót és egy nedvesítő-, szuszpendálóvagy diszpergálószert tartalmazó porok; c) az a) vagy b) készítmények vízzel való keverése útján kapott tartós diszperziók és d) a hatóanyag és egy vízben oldható fiziológiailag ártalmatlan hordozó, pl. szacharóz vagy glukóz keverékei. A találmány szerinti eljárással készült vegyületek perorálisan is adhatók a csirkéknek szemcsék, gyöngyök, szuszpenziók, oldatok vagy emulziók alakjában, amelyek a kinolin hatóanyagot alkalmas, fiziológiailag ártalmatlan hordozók és adalékok alakjában tartalmazzák. Az ilyen alkalmazás azonban általában kevésbé célszerű, és ezért az ilyen készítmények nem kedveltek. A találmány szerinti eljárással készült készítmények kb. 0,0001—90 súly% II általános képletű vegyületet tartalmaznak. A csirkeeleséghez való hozzáadásra szánt koncentrátumok kb. 1— 90 súly%, előnyösen kb. 4—50 súly%, hordozóval kevert vagy azon abszorbeált II általános képletű vegyületet tartalmaznak. Mint már említettük, az eleségek általában 0,0001—0,05 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A csirkék kokcidiózisának hatásos megelőzésére szükséges kinolinszármazékok mennyisége igen csekély. Jó eredményeket sikerült elérni az E. tenella és E. acervulina okozta betegség megelőzésére oly módon, hogy az eleséghez a fogyasztott összes eleség kb. 0,0002—0,05 súly%ának megfelelő II általános képletű kinolinszármazékot adtunk. A legjobb eredményeket kb. 0,001—0,025, a legelőnyösebben 0,001—0,004 súly% hatóanyag alkalmazásával érhetjük el, különösen a már említett vegyületekkel. Sőt a 20 metil-4-hidroxi-7-izopropoxi-6-n-oktiloxikinolin-3-karboxilát és az etil-4-hidroxi-7-izopropoxi-6-n-oktiloxikinolin-3-karboxilát profilaktikusan hatásosnak bizonyult E. tenella és E. acervulina 5 ellen, amikor a fogyasztott eleségre számítva 0,001 súly% mennyiségben alkalmaztuk őket; a metil-7-etoxi-4-hidroxi-6-n-oktiloxikinolin-3--karboxilát, metil-6-n-deciloxi-7-etoxi-4-hidroxikinolin-3-karboxilát és etil-6-n-deciloxi-7-etoxi-10 -4-hidroxikinolin-3-karboxilát profilaktikusan hatásosnak bizonyult ezekkel a parazitákkal szemben, amikor az összes takarmányra számítva 0,0002—0,0005 súly% arányban alkalmaztuk őket. Azonkívül a II általános képletű kinolin-15 származékok, és ezek közül különösen az előnyösként felsorolt vegyületek, igen hatásosak más Eimeria-fajok okozta fertőzés elhárítására, elsősorban az E. necatrix, E. maxima és E. brunetti ellen, ha hasonló koncentrációban juttattuk 20 őket a takarmányba. Például az etil-6-n-deciloxi-7-etoxi-4-hidroxikinolin-3-karboxilát profilaktikusan hatásos volt az E. necatrix okozta betegség ellen, ha 0,002—0,004 súly%-nak megfelelő mennyiségben alkalmaztuk a takarmányban, és 25 az E. maxima és E. brunetti okozta betegség elhárítására, amikor 0,001 súly%-nak megfelelő mennyiségben adtuk az eleséghez. Magától értetődik, hogy ha gyöngyök vagy szemcsék alakjában alkalmazzuk a kinolinszár-30 mazékok koncentrátumait, ezek hatóanyagtartalma sokkal nagyobb a fenti arányoknál a kokcidiózis profilaktikus megelőzése esetében, és ezek a koncentrátumok a csirkék eleségében szétoszthatók oly módon, hogy az egész eleség 35 átlagban 0,0001—0,05 súly% kinolinszármazékot tartalmazzon. Előnyösen a csirkék eleségébe juttatott II általános képletű kinolinvegyület szemcsenagysága 1—50 mikron, célszerűen kevesebb 30 mikronnál. 40 Az alábbi példák szemléltetik a találmány szerint készült hatóanyagot tartalmazó készítmények előállítását. A százalékokat súly%-ban értjük. 45 17. példa 18 súlyrész etil-6-n-deciloxi-7-etoxi-4-hidroxikinolin-3-karboxilátot alaposan összekeverünk 82 súlyrész búzadercével. A keveréket hozzáad-50 juk egy csirkeeleséghez olyan arányban, hogy annak kinolinszármazék-tartalma 0,002—0,004% legyen. A kezelt takarmány alkalmasnak bizonyult az E. tenella, E. acervulina, E. necatrix, E. brunetti és E. maxima okozta kokcidiózis el-55 hárítására. 18. példa 20% etil-7-etoxi-4-hidroxi-6-n-oktiloxikinolin-3-karboxilátot hozzáadtunk 80% mészkőliszt-60 hez. A keveréket összeőröltük, és alkalmas csirkeeleséghez kevertük oly módon, hogy a végső koncentráció 0,002—0,004 súly% kinolinszármazék volt. A kezelt eleség alkalmasnak bizonyult csirkék etetésére az E. tenella és É. acervulina 65 által okozott fertőzés megelőzésére. 10