155542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di-piridilaminoalkit-diazacikloalkánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 19. (Cl—668) Svájci elsőbbsége: 1965. X. 22., 1966. VIII. 05. Közzététel napja: 1968. VII. 25. Megjelent: 1969. IX. 30. 155542 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Schweizer Ernst vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás di-pirimidilaminoalkil-diazacikloalkánok előállítására i A találmány tárgya eljárás N,N'-di-[pirimidil-(4)-aminoalkil]-diazacikloalkánok, valamint N-oxidszármazékainak előállítására,'- amelyekben az alkiléngyökök az alkiléngyökön kapcsolt nitrogénatomokat mindenkor legalább két 5 szénatommal választják el. Az új vegyületekben az amino-csoportok további szubsztituenseket is tartalmazhatnak. Így az amino-csoportok lehetnek tercier jellegűek, pl. a következő szubsztituensekkel helyettesítve: 10 rövidszénláncú alkilgyökök, mint metil-, etil-, egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó propil-, butil- vagy pentil-gyökök, vagy aralkil-gyökök, mint fenil-rövidszénláncú alkil-gyökök, pl. benzil- vagy fe- 15 nüetü-gyökök. A pirimidil-gyökök hordozhatnak további helyettesítőket, pl. a 2-helyzetben a következő szubsztituenseket tartalmazhatják: halogénatom, 20 rövidszénláncú alifás szénhidrogén-gyökök, főként rövidszénláncú alkenil- vagy inkább rövidszénláncú alkil-gyökök, éterezett oxi-csoportokat tartalmazó alifás szénhidrogén-gyökök, pl. az előbb említettek, mint rövidszénláncú alkoxi-(rö- 25 vidszénláncú)-alkil- vagy rövidszénláncú alkeniloxi-(rövidszénláncú)-alkü-gyökök, továbbá röyidszénláncú alifás szénhidrogén-gyökökkel, pl. a fentebb említett gyökökkel szubsztituált oxicsoportok, pl. rövidszénláncú alkeniloxi- vagy 30 inkább rövidszénláncú alkoxi-, továbbá rövidszénláncú alkiloxi-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportok, vagy olyan fentieknek megfelelő gyökök, amelyek oxigénatom helyett kénatomot tartalmaznak, továbbá szabad oxi- vagy merkaptovagy amino-csoportok. A rövidszénláncú alkilgyökök az éter-gyökökben is főként a fenti alkilcsoportokat, főként metil-, etil- vagy propil-gyököt jelentenek. Az éter-gyökökben levő rövidszénláncú alkenil-gyökök pedig főként allil-gyök vagy metallü-gyök, illetve krotonil-gyök lehet. A rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-gyökökben levő rövidszénláncú alkoxi-gyökök, pl. az előbbiekben felsoroltak lehetnek. Az oxigénatomot a pirimidinmaggal összekapcsoló alkilén-gyökök előnyösen 1—5, főként 1—3 szénatomos alkilén-gyökök lehetnek, mint pl. metilén-gyök, továbbá tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó etilén-, propilén-, butilén- vagy pentilén-gyök. A rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-gyökök főként RO—(CH2 ). n — általános képletű gyökök, amelyekben R valamely 1—3 szénatomos alkil-gyök, n pedig 1—3 közötti egész szám. A rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkr oxi-gyökökben levő alkoxi-csoportok pL a fentiekben felsoroltak lehetnek. Ezeket az alkoxicsoportokat a pirimidingyűrűn található oxigénatommal összekapcsoló alkiléngyök az alkoxi-155542