155499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített indolil-alifás savszármazékok előállítására
3 sei végrehajtható előállítására. Találmányunk tárgya továbbá a fenti vegyületeket aktív hatóanyagként tartalmazó új gyógyászati készítmények előállítása. Részletesebben, találmányunk tárgya eljárás _ az (I) képletű új l-aeil^S-indolil-alifás karbonsavszármazékok előállítására — ahol R1 helyettesítetlen, vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített aromás gyűrűs csoport, ahol a fenti alkil-, ül. alkoxi-szubsztituensek mindegyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; R3 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkiPcsoport; R4 jelentése hidrogénatom; . r R5 jelentése hidroxi^csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-^csoport, benzäloxi^csoport- vagy amino-csoport, R6 jelentése hidrogénatom, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport; A jelentése helyettesitet- 20 len, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó telített szénhidrogén-lánc, amely egyenes vagy elágazó lehet; X jelentése oxigén- vagy kénatom; m és p egymástól függetlenül 0 vagy 1 lehet; n jelentése 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy va- 25 lamely (II) képletű Ni-aeilezett fenilhidrazin-származékot vagy sóját — ahol R1, R 6 , A és X jelentése a fent megadott — valamely (III) képletű keto-alifás savszármazékkal — ahol R2, R3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése a fent megadott 30 — reagáltatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új (I) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű N^acilezett fenillhidrazon-szárma- ..^ zékot — ahol R1, R 6 , A és X jelentése a fent megadott és B aeetaldehid-maradék — valamely savval megbontva valamely (II) képletű Ni-acilezett fenilhidrazin-származékká alakítunk — ahol R1 , R 6 , A és X jelentése a fent meg- 40 adott —, a kapott (II) képletű Ni-acilezett fenilhidrazin-származékot — ahol R1, R 6 , A és X jelentése a fent megadott — valamely (III) képletű keto-alifás savszármazékkal reagáltatjuk. 45 Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű l-aeil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) képletű fenilhidrazon-származékot — ahol R6 és B jelentése a fent megadott — valamely 50 (VI) képletű vegyülettel — ahol R 1, A és X jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom —: reagáltatva valamely (IV) képletű N1--acilezett fenillhidrazon-származékká alakítunk, a kapott (IV) képletű N^acilezett fenilhidrazon- 55 -származékot savval megbontva valamely (II) képletű Ni-acilezett fenilhidrazin-származékká alakítjuk, s a kapott (II) képletű Ni-acilezett . fenilhidrazin-származékot valamely (III) képletű keto-alifás savszármazékkal reagáltatjuk. 60 Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) képletű fenilhidrazin-származékot — ahol R6 jelentése a fent megadott — valamely (VI) gö 4 képletű vegyülettel reagáltatva (II) képletű N1--acilezett fenilhidrazin-származékká alakítunk, s a kapott (II) képletű Ni-aeilezett fenilhidrazin-származékot valamely (III) képletű alifás savszármazékkal reagáltatjuk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (VIII) képletű l-acil-3-mdolil^alifás savszármazékok előállítására — ahol R1, R 2 , R 3 , A és X jelentése a fent megadott — azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű Ni-aeilezett fenilhidrazin-származékot valamely (IX) vagy (X) képletű vegyülettel — ahol R2 és R 3 jelentése a fent megadott — reagáltatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XI) képletű fenilhidrazin-származékot — alhol R1, R 6 , A és X jelentése az (I) képletnél megadott — valamely (III) képletű keto-alifás savszármazékkal reagáltatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (XII) képletű l-acil-^3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — ahol R\ R2, R 3 , R 6 , A, X, m és n jelentése az (I) képletnél megadott — azzal jellemezve, hogy valamely (XIII) képletű vegyületet — alhol R1, R 2 , R 3 , R 6 , A, X, m és n jelentése a fent megadott és R7 jelentése alkoxi-, benziloxi- vagy amino-csoport — valamely (IX) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékká alakítunk át. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (VIII) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XIV) képletű indol-3-alifás aldehidet — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 , A és X jelentése a fent megadott — oxidálunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (VIII) képletű l-acil-3-indolil-alifás' savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XV) képletű indol-3-etanol-származékot — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 , A és X jelentése a fent megadott — oxidálunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (VIII) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XVI) képletű 2,!3-dihidro-:3-indolil-alifás savszármazékot — ahol Rl, R 2 , R 3 , R 6 , A és X jelentése a fent megadott — dehidrogénezünk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (XVII) képletű l-acil-3-indolil-ecetsavszármazékok előállítására, — ahol Rí, R2, R 5 , R 6 , A és X jelentése a fent megadott —, azzal jellemezve, hogy valamely (XVIII) képletű 2-foidro-3--hidroxi-3-indolecetsav-származékot — ahol R1, R2 , R 3 , R 6 , A és X jelentése a fent megadott — dehidratálásnak, vagy döhidratálásnak és ezt követőleg hidrolízisnek vetünk alá. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (VIII) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XIX) képletű yH(N-aicilanüino)-alifás savszármazékot — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 , A és X jelentése a fent megadott — gyűrűképzéssel •2
