155452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-származékok előállítására
9 -but-l-én cilsz és transz izomer hidrokloridjainak keveréke. Op.: 188—190 C°. A terméket etilacetátiból átkristályosítva a transz izomer hidrokloridját kapjuk. Op.: 200-^202 C°. A kiindulási anyagiként felhasznált N-2-(-p- 5 -brőm^enoxi)>Jbutil-piperidin (fp.: 108—107 C°/ 10 Hgmm) a 3. példáiban, az N-2í-(p-ibróm-fenoxi)^biutil-N,i N-dimetilamin előállításánál ismertetett módszerrel készíthető el, azzal a különbséggel, hogy 14 rész dimetilamin helyett 10 15 rész piperidint alkalmazunk. 6. példa: Az 1. példáiban leírt eljárást azzal a különb- IS seggel végezzük el, hogy (2-p-bróm-fenoxi-2,2-^metiletil)-dimetilamin helyett N-(,2-p-bróm-fenoxi)-2,2-Üimeitiletil-piperidint! alkalmazunk A termék az l-[4-(2-piperidino-l,l-dimetiletoxi)-fehil]^l,2-difenil-!biuít^l^én cisz és transz izomer 20 hidrokloridjainak keveréke. Op.: 194—195 C°. A kiindulási anyagként felhasznált N-(2-p-íbróm-fenoxi)^2,2i-dimetiletilipiperidin az 1. példában, a i(2-p^bróm.-tfenoxi-2,2-idimetiletil)-dimetilamin előállításánál leírt eljárással készít- 25 hető, azzal a különbséggel, hogy 27,6 rész dimetilamin helyett 30 rész piperidint alkalmazunk. 7. példa: 30 60 rész l~[4-l(2-dámetilamino~l^metiletoxi)-fenilj-l^-dife^il-but-l-ént 42 rész kukoricakeményítővel és 7 rész alginsavrval alaposan összekeverünk és 10%-os kukorieakeményítő- 3 -csiriz granulálószer segítségével granulálunk. A granulátumokat 90 C°-nál nem magasabb hőmérsékleten szárítjuk, majd 1 rész magnéziumsztearáttal összekeverjük és 50 mg súlyú 40 tabletákká préseljük. Az ily módon kapott tabletták a gyógyászatiban orális felhasználás céljaira alkalmasaik. Szabadalmi igénypontok: .* 1. Eljáráls (I) általános képletű alkén^saármazékok és savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben az RWN—A—O— képletű csoport a —Ol3 = OR 4R 5 képletű csoporthoz 50 viszonyítva méta- vagy para-helyzetben helyezkedik el, R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, vagy az —NRíR2 csoport nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt 'képvisel, 55 A jelentése elágazóláncű alikilén-gyök, R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kívánt esetiben egy vagy több halogénatommal, alM- vagy allkoxi-fcsoporttal helytetesített aril-ígyök, R5 jelentése alkil- vagy aralkil-igyök), eo azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános Tcépletű alkanol-fezármazékot vagy sóját (mely képletben az R^N—iA—O— képletű csoport a —CR3)(QH)CJHR' 5 ÍR 5 képletű csoportihoz viszonyítva méta- vagy para-helyzetben helyezkedik 65 10 el, R1 , R 2 , R :! , R 4 , R 5 és A jelentése a fent megadott) dehidratálunk, majd lényegében tiszta cisz- vagy transz-izomerek előállítása esetén az izomerek vagy az izomerek sóinak keverékét szétválasztjuk és a kapott bázisokat kívánt esetiben savaikkal képezett sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont .szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást az alkanol-származék és valamely savas katalizátor egymásrahatása útján végezzük öl. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítáisi módja, azzal jellemezve, hogy savas .katalizátorként sósavat, hidrogénibromidot, foszforsavat vagy hangyasavat alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást inert hígító- vagy oldószerben, például etanolban .hajtjuk végre. 15. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást melegítéssel gyorsítjuk vagy tesszük teljessé. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szétválasztást frakcionált kristályosítással vagy kromatográfiás úton végezzük el. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a frakcionált kristályosítást egy vagy több szesves oldószerben, például metanolban, etilacetátban, acetonban, petroléterben, vagy a fenti oldószerek elegyében hajtjuk végre. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan, az 1. igénypontiban megadott (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben R1 vagy R 2 jelentése metilvagy etil-gyök. 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan, az 1. igénypontban megadott (I) átalános képletű vegyületéket állítunk elő, melyekben az -^NflR^R2 csoport legfeljebb hattagú, nitrogéntartalmú heteroeiklikus gyököt, például N-piperidino-, N-morfolino- vagy N-pirrolidinoHgyököt képvisel. 10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan, az 1. igénypontban megadott (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben A jelentése legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó, elágazóláncú alkilén-gyök. 11. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan, az 1. igénypontban megadott .(Ti általános képletű vegyületeket állítunk elő, melyeikben A jelentése legfeljebb 6 szén-5
