155450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 21. (HO—985) Amerikai Egyesült Államok-<beli elsőbbsége: 1965. X. 22. Közzététel napja: 1968. VII. 25. Megjelent: 1969. IX. 01. 155450 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztálvozás: Feltalálók: Field George Francis vegyész, Nutley, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű benzodiazepin-származékok, azok 4--oxidjaimak és a fenti vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállítására (mely képletben • R2

jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, cáano-, kis szénaitomszámú alkilarnino-, di-feis szénatomszámú alkilarnino-, arilaniino-, 3—6 szénatomos alkilénimino-, aril-t(kis szénatomszámú alkil)-itio-, kis szénatornszámú alkoxiforrniimidoil-, karboxil-, kis szénatoniszámú alkoxikarbonil- vagy ciklikus amidin^csoport; R:i jelenese hidrogénatom, 'halogénatom vagy itrif luonmetiksoport). A „kis szénatomszáimú alkil" kifejezés telített egyenes vagy elágazóláneú szénhidrogén-gyöíköfcre {pl. metil, etil, propil, izopropil és hasonlók) vonatkozik. A „halogén" kifejezés mind a négy halogént (jód, bróm, fluor és klór) magában foglalja, mimellett az utóbbi három előnyös. A „kis szénatoniszámú alkoxi" kifejezésen olyan gyökök értendők, amelyekben az alkil-gyök kis szénatomiszámú és a fente definíciónak megfelel (pl. metoxi, etoxi és hasonlók). 10 15 20 25 30 Az „aril" kifejezés aromás, monociklikus szénhidrogén-gyökökre (pl. fenil, tolil és hasonlók) vonatkozik. A „ciklikus amidin" kifejezés —C = N—(CH2)„ képletű csoportot jelent, ahol \ / NH n = 21—4-ig terjedő egész szám. A „kis szénatomszáimú alkoxiformimidoil" kifejezés alatt —C—ORi képletű csoportok értendők, ahol Rí || NH jelentése hidrogénatom vagy kis szénaitomszámú alkil-gyök. A „kis szénatomszáimú alkoxiikanbonir'-fkifejezés alatt —COOR képletű csoportokat értünk; ahol R jelentése kis szénaitomszámú alkil-gyök. A „kis szénatamszámú csoport" megjelölés alatt 1—7 szénatomot -tartalmazó csoportok értendők. A találmányiunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) vagy 4-oxidját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben B.'2 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, cáano-, kis szénatomszáimú alkilarnino-, di-kis szénatoniszámú alkilarnino-, arilamino-, 3—6 szénato-mos alkilénimino- vagy aril-) kis szénatomszámú aJkil(-tio csoport), kívánt eset-155450