155438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azinok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 28. Svájci elsőbbsége: 1965. X. 29. Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1969. IX. 01. (GE—624) 155438 Szabadalmi "bsstá; 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 / (I! t j í C S * ...X ~ly:Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Meisels Alex vegyész, Basel, Dr. Schott Emilio vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég Basel, Svájc Eljárás azinok előállítására i A találmány új azinok előállítási eljárására, továbbá ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények készítésére vonatkozik. Eddig nem voltak ismertek az I. általános képletű azinok, ebben a képletben Rí hidrogénatomot, legfeljebb 6 széniatomos alkilcsoportot, 3-—6 szénatomos alfcenilcsoportot, legfeljebb 8 szénatoimos cikloalkil- vagy eikloalkilalkilén-icsopoirtot, 4—8 szénatomos cikloalfeenilesoportot vagy propargilgyököt; R2 3'—6 széraatomos alkenilcsopo<rtot, ciklopropilesoportot, 4—'8 szénatomos cikloalkendlcsoportot, vagy propargilgyököt; Rií és R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alMlcsopoirtot jelent. A technika állása szerint, a fenti vegyületekhez legközelebb álló származékokat G. Frerichs és P. Förster írták le [Ann. 371. 227—257 (különösen 256—257), 1909]. Helytelen képlettel bár, olyan vegyületekről van szó, melyekben az Rí—R4 helyettesítők hidrogénatomokat képviselnek. Meglepő módon azt találtuk, hogy az új vegyületek kedvező terápiás index mellett értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen daganat- és vírusellenes hatással rendelkeznek. A daganatellenes hatást állatkísérletek során, pl. patkányok Yoáhidaszarkómája és Walker-fcar-5 cinóimája ellen szubkután és per orális alkalmazás esetén, a vírusellenes hatást pedig Columbia SK-virussal szemben pl. szubkután és perorális alkalmazás esetén mutattuk ki. Az állatkísérletek alapján az I. általános képletű ve-10 gyületeket úgy jellemezhetjük, hogy azok perorálisan, rektálisan vagy parenterálisan hatóanyagként alkalmazva neopláziák, valamint vírusok által okozott betegségek, pl. encephalitis és encephalomyelitis kezelésére alkal-15 masak. Az I. .általános képletű vegyületekben Rt pl hidrogén vagy metil-, etil-, n-piropil-, izopropillubutil-, izobutil-, n-pentil-, izopentil-, n-lhexilallil-, 1-metilallil-, 2^metilallil-, 2-butenil-20 (trotil-) 3-butenil-, 2-pentenil-, 3-imetil-, 2-butenil-, 24hexenil- vagy 2,3-dimetil-2-b>utenilciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexilcikloheptil-, ciklooktdl-, ciklopropilmetil-, ciklobutiJmetil-, ciklopentilimetil-, ciklohexilmetil-25 cikloheptilmetil-, oiklopropiletil-, ciklobutiletilciklopentiletil-, dklohexiletil-, tfkloprorpilpropil-, ciklopropilbutil-, oiklobutenil-, ciklopentilenil-, cifcloihexenil-, ciklolhep+eml- és ciklooktenil-csoport; "Rí például fent említett alkenil-30 és cikloalkenÜMCsoportok közül bármelyik lehet. 155438