155407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ópiumalkaloidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZ TÁ RS ASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1967. VII. 12. (AA—599) Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1969. VIII. 15. 155407 \ * mm '-.„ tuhiín* Szabadalmi osztály: 12 p 11—17 Nemzetközi osztály: C 07 d2 , g Decimái osztályozás: Feltalálók: Szlávik László oki. vegyész, Tiszavasvári, Dr. Bognár Rezső akadémikus, egyetemi tanár, Debrecen, Bartók Antal, oki. vegyész, Tiszavasvári, Dr. Gaál György oki. vegyész, kandidátus, Debrecen, Kaskötő Zoltán, oki. vegyész, Debrecen, Nagy Sándor oki. vegyész, Tiszavasvári, Gyöngy István oki. vegyész, Tiszavasvári, Maczkó Gábor vegyésztechnikus, Tiszavasvári, Kerekes Péter oki. vegyész, Debrecen, Selmeci György oki. vegyész, Tiszavasvári Tulajdonos: Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári Eljárás ópiumalkaloidok előállítására Az orvosi gyakorlatban régóta alkalmazzák az ópiumalkaloidokat (morfin, kodein, tebain, narkotin, papaverin), melyeket Kaibay János 1931-ben kidolgozott eljárásóig (Magyar Szab. 109. 788, bejelentés napja: 1931. XI. 30.) ópiumból 5 állították elő. Kabay János a világon először izolált morfint ipari méreteikben a száraz máknövényből. A szabadalom szerinti eljárást ma is több országban eredményesen alkalmazzák. Ugyanakkor több új eljárást dolgoztak ki mák- 10 növény ipari feldolgozására. A mákgubóiból kiinduló eljárások elsősorban ugyan a morfin kinyerésére irányulnak, de a gyakorlat számára fontos társalkakádok elválasztására is törekszenek. 15 A mellékalkaloidok elválasztására számos eljárás ismeretes. Gregory [Ann. 7 261 (1833)] szerint morfint és a kodein klórhidrátjaik kettős sója formájában különítik el. Anderson [J. Prakt. Chem. 57 358 (1852); Ann. 86 180 (1833)] 20 az előbb említett, úgynevezett Gregory-só anyalúgjából ammóniával kezelve narkotint és kevés teb'áint is nyert ki. Pelletier [Ann. 16 27 (1835), Compt. rend. 1 11 25 (1835)] az előbbi anyalúgból narkotint, izolált. Ennek alkoholos anyalúgjából kis mennyiségű alkaloidot különített el, melyet egy évvel később Courbe [Ann. 17 172 (1836)] tebainnak nevezett el. ;-;0 Mohr [Ann. 35 119 (1840)] meszes ammonias kezeléssel különíti el a morfint a narkotintól. Hesse [Ann. 153 47 (1870)] az éteres mellékalkaloid oldatból ecetsavval oldja ki a tébaint, melyet borfcősavas sóként kristályosít. Robiquet [Ann. Ohim. phys. 5 (2) 275 (1817), Ibid 51 225 (1832)] a fenti éteres kivonatból kodeint izolált. Plugge [Z. anal. chem. 30 (1891), Ibid 30 385 (1891)] azonban a papaverint kálium-iferricianiddal, a narkotint nátrium-aioetáttal, a tebadint szalicilátként, a kodeint pedig kálium-szulífo-iciainiddal különíti el. Magyar kutatók, Bognár [MTA, Kémiai Oszt. Közi. 5 57 (1964], Bognár, Gaál, Mészáros, Szabó, Zeller [Magyar szab. 145999 (I960)],, Bognár [Izvesztyija (Szóifia) 2 153 (1953)] Gaál [Egyetemi' doktori disszertáció, Debrecen (1958)] üzemben alkalmazott eljárást dolgoztak ki a morfin mellékalkaloidjainak előállítására, Kabay János eljárása során keletkezett, úgynevezett mellékalkaloid-Jbenzolból. Iparilag nem jelentős Biniecki és Rylski lengyel kutatók eljárása [Ann. Pharm. Franz. 14 208 (1956)]. Poethke és Pechmann [Planta Med. 7 4'5i6 (19,59)] szerint a mellékalkaloidokat kloroformban oldják, szárazra párolják, a bepárlási maradékot savban oldják, majd frakcionált lúgosítással választják el a narkotint és a tebaint. A kodeint a lúgos ainyalúgból kloroformmal extráíháljáik. A fenti eljárások közül legjobb eredményt a 155407
