155260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilénszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS V.... :•* * ? v. * y Bejelentés napja: 1966. IX. 28. (SA—1754) Svájci elsőbbségei: 1965. IX. 30., 1966. V. 06. Közzététel napja: 1968. IV. 30. Megjelent: 1969. VI. 10. 155260 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 c4

; C 07 di Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Troxler Franz vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G. cég Basel, Svájc Eljárás acetilénszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új acetilénszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben A tri- vagy tetrametilénláncot vagy —CH=GH—O-csoportot jelent. 5 A találmány szerinti eljárásra az jellemző, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A jelentése azonos a fent megadottal — metilezünk és a kapott vegyületeket io adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal kezeljük. Az alábbiakban közelebbről ismertetjük az eljárás gyakorlati végrehajtását. 15 ll általános kiindulási anyagként pl. 5-(N-2--propinil-aminometil)-indánt használunk. Metilezés céljából a II általános képletű vegyületet valamely savlekötőszer jelenlétében metiljodiddal, -bromiddal vagy -kloriddal vagy 20 a metanolnak egy másik reakcióképes észterével reagáltatjuk. A reakció az adott reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerben, pl. metilénkloridban, szobahőmérsékleten vagy enyhén fokozott hőmérsékleten megy 25 végbe néhány óra, pl. 5 óra alatt. Savlekötőszerként pl. káliumkarbonátot, egy tercier szerves bázist, mint pl. trimetilamint, vagy a metilezendő II képletű vegyületnek egy másik mólját használjuk. 30 2 A találmány szerinti eljárással készült termékek szokásos módon elkülöníthetők a reakciókeverékből, és ismert módszerekkel, pl. desztilláció, adszorbciós kromatográfia és/vagy sóképzés útján tisztíthatók. Ha a II általános képletű kiindulási anyagként — ebben a képletben A tri- vagy tetrametilénláncot jelent — a két lehetséges helyzeti izomer keverékét alkalmazzuk, akkor termékként 4- és 5-(N-metil-N-2.-propmil-arninometil)-indán, illetve 1-és 2-i(ÍNHmetil-)]Sr-2-propinil-aminometil)-J5,6,7,8--tetrahidronaf talin keverékét kapjuk, amely például a hidrogén,maleinát-só frakcionált kristályosításával szétbontható. Az I általános képletű vegyületeket az irodalom eddig nem ismertette. Ezek a termékek szobahőmérsékleten olajos, színtelen vagy halványsárga bázisok, vízben kevéssé, ellenben a legtöbb szerves oldószerben könnyen oldódnak. Szervetlen vagy szerves savakkal állandó, rendszerint jól kristályosodó sókat alkotnak; ezek ugyancsak tárgyai jelen találmánynak. E sókra példák a hidrokloridok, hidrobromidok, szulfátok, metánszulfonátok, etánszulfonátok, p-toluolszulfonátok, szukcinátok, hidrogénmaleinátok, fumarátok, maiátok, tartarátok, benzoátok, hexáhidrobenzoátok stb. Az új vegyületek hipertónikus kísérleti állatra (Grollmann-patkány) vérnyomáscsökkentőleg hatnak, elnyomják a guanetidin [N-(2-155260