155050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszív tulajdonságokkal rendelkező szer előállítására
155050 3 diazepin-4-oxddot célszerűen a szabad bázis alakjában használjuk fel. De vehetünk savaddiciós sókat, pl. olyanokat is, melyeiket az alábbi szervetlen vagy szerves savakkal képeztünk: sósav, kénsav, foszforsav,, salétromsav, -benzoesav, citiromsiav, almasav, -maleinsav, borkősav, szalicil-sav sfab. A találmány szerinti gyógyászatilag hatásos szart egyszerű -módon, pl. a két aktiv anyag összekeverésével állíthatjuk elő. A keveréket ezután megfelelő formájúra hozhatjuk. Az orális adagoláBÍboz a keveréket pl. tablettázzuk, mimellett a tablettáikat bevonattal láthatj-uk el vagy oldat-okká, szirupszerű folyadékká, olajos szuszpenziókká stb. alakíthatjuk át. A keveréket továbbá kapszuláidba, pl. 'keményített zselatin-kapszulákba tölthetjük l-e. Kívánt esetekb-e-n a keveréket parenteráli-s adagolásra alkalmas alakra is hozhatjuk, amihez a szokásos .módszerek kerülhetnek alkalmazásra. A íialálmánv szerinti £fvő-->"/:á: '-?,: i-tilaí-v haté -os szar előállítása során segédanyagokat vagy hordozókat is alkalmazik:, lünk a gyógyszeripariban szokásos módon. így pl. tabletták előállításához az aláibifai' segédanyagokat hasznáthaljuk: töltőanyagokat mint kicsapo-U alum!n-un"»bidroxidot, kaíeiurnkarbonátot, di-kaieiumfo r.dútot, laktóz-t; a szétesést elősegítő anyagot mint kukoricakaményitőt; síkos ító anyagot mint talikumot, kalciurnsztsarátoí st-b. Az olajos alak mint -oldat, szirup, olajos szuszpenzió előállításához is használhatunk önmagában szekís-os gyógyászati segédanyagokat és hordozókat, pl. vizet, cukor-oldat óikat, növényi olajokat mint araehís olajat, melyek alkalmas ehető szusxpendálószeireköt is tartalmazibatnak, továübá édositő és konzerváló szerekot. A gyógyászatilag hatásos szerben az aktiv anyagok mennyiségének aránya tág határok között változhat. Az előnyös keverékek kb. 0,25—kb. 5,0 súly% 5-(3-dimetila:minopro-pili•den)-dLbenzo:[la,d]-i[il,4]-cik'lohep-tadiént tartalmazhatnak a 7-klór-2-!mieti.laimino-!5-feinil-3hI-1,4-benzo diazep in -4-oxid 1 súlyrészáre számiitva. Ha az 5H(3-idi-metii'laiminopropi!liden)-diibenzo'[a,d]~[l,4]-icikloihepit'adient savaddiciós sói alakjaiban használjuk, ennek mennyisége célszerűen olyan, hogy ebből a szabad bázisra számítva kb. 0,25 — kib. 5 súly% essék a 7--klór-2-'-!metilam!Ííno-5-l feni-l-3!H-l,4-to'einz'odiiaz-ep;::n-4-oxid 1 súlyrészére. Ha ezzel szemben a 7--klóir-2i-imetOamino-i5^feinil-,3H-l,4-lbenzodiaz-epiin-4-oxid kerül savaddiciós sója alakjában felhasználásra, ezt a sót előnyösen úgy adagoljuk, hogy kb. '0,215 — kb. 5 súly% 5-i(3r dimetilaminoipropiliden)-diibenzoipa ,d]-[il ,4]-icikloihepitiadién-hidioklóiridra a sóval ekvivalens bázis 1 súlyirésze jusson. A találmány szerinti 1 dózisegység célszerűen kb. 2,5 -mg — kb. 30 reng 7-lklóir-2wmietilamino-5-tf eniil-3H-l ,4-foenzotiazepin-4-oxidot Vagy a savaddiioiós só ezzel ekvivalens mennyiségét és kib. 2,15 — 75 mg 5-i(3-d!Ímetilamin'opropdliden)jdibenzo![a,d]^['l.,4]^cikloíh'eptadiént vagy a savaddiciós só ezzel ekvivalens mennyiségét tartalmazza azzal a feltétellel, hogy a 7-"klór-2--me'tila.mino-5-fenil-3H-l,4-!b-e'nz'0id!Íáz€!pin-4--oxid 1 súlyrészére- legalálbíb 0,25 vagy legfeljebb 5,0 súiyrész S-^-dimetiiaminopropiii-den)-5 d^benz^la d]-[l 4]-'dk'lo: hop f adiér v'gy v oz-A.C i wívdl' n meiinvhtgu savaddá to "> jusson A t-dalm-tn eg~> kul mo i=v ^ i-> tj ci, j-i "> te ntPv-n Í1 -ih U LO'iseg "ti 5 ü ""_, 7 AKJ) .- "° í a i -> -J-, a - iH 14 bri 10 z )d izep i 4- >^ / -5 \.i, Ő m y j i e ilai irv piop hdcn)-d ~> n Tr a l]-[l ]-cikl ht o iá -int nidi klíj aa \j udi o\ i0 0 n 7 niv.L 11 iiu-o i n 3JT -Í 1 " iiz ' i ^ i a> 3 ÜD 0 i r -~ ( -''íii a i p i 15 ni-n) d he [i ] 1 ' >_ ,. } I ) Äku 1 lakj ib i ta m \ ill s -v ' a 1 -i > P ~ i i i u l v m 0 k 2— 0 i i r \ i In i ö í 28 dr i^ i un- i in o L i i o i f !al tv i -1 - i < > J ' 1 i i 1 i b 1 o í 1 * i ^ 25 b L } 1 i ' \ ;-0 a/ J ÍJ 1 ]. 1 j 1 v 1 le x i c ,1 A 1 > ^ íi , 1 C 1 '- II- 1 -> 3 i 1 I L1" h -,( n 35 a j — 1 ' n Í a l c i u í T v 1 f il < ) 0 l> 1 \ ^ 1 t d -> T i iei na' \ t + 40 c / - 1 ^ k j lal L u i í i tu m mmi^i t v bbi rdlj1 1 liets ct 11 \ v \ > kisebb do/isokat is i alas/+ am A tili'm^T* /er nt gyog\a zatdag hitisos k^szitm^n-s rk /eles alka maza^ a találhatnak depressziók pl 45 egyszerű, akut, pszidhOneurotikus, krónikus, involucionális depressziók kezelése esetében. Különösen jó hatást lehet oly betegeknél elérni, akik az apátia, bátortalanság, fáradtság, levertség, nyugtalanság stb. tüneteit mutatják. A kí-50 várit hatást anélkül érjük el, hogy lényeges mellékhatások mutatkoznának. A találmány szerinti gyógyászati készítmény adásakor valóban nem mutatkoztak lényeges mellékihatások, mint amilyen pl. a beteg nemkívánatos izgalmi álla-55 P»ta -1. példa: 11,:6 rész 5^(3-dimetilaminopropiliden)-di'ben-30 zo[a,d]{il,4]^d.kloiheptedién-Mdrc»klori'dot,- 6,1 rész 7-klór-i2-metilamino-ö-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-4-oxidot, 121 ,'05 rész dikalciumfoszfátot, 25,0 rész mikrokristályos cellulózt, 1:6,0 rész kukoricakeményítőt és 1,25 rész kaleiumsztearátot al-55 kalmas edényben összekeverünk. Az elegyet
