155050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszív tulajdonságokkal rendelkező szer előállítására
MAGVAR NÉPKÖZTARS A SÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 02. (HO—993) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1965. XII. 03. Közzététel napja: 1968. III. 30. Megjelent: 1969. IV. 30. 155050 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10; 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: C 07 d2 ; A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Carstensen Jens Thuroe vegyész, Montvale, Hines Leonard biokémikus, Ridgewood, Amerikai Egyesült Államok ksnyvláf Tulajdonos: F. Hofímann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás antidepresszív tulajdonságokkal rendelkező szer előállítására A találmány tárgya eljárás új, javított amtidepresszdv sajátosságokkal rendelkező, gyógyászatilag hatásos készítmény előállításaira. A 7-Hór^metllámino^5-f enil-3H-l ,4-ibenzoddazepin-4-oxid és savaddiciós sói ismert ve- 5 gyületek, melyek kifejezett nyugtató hatásosságufcfcial tűnnek ki'. Ismeretes továbbá, hogy az 5^(3Mdim>etilianainopropilidén) Hdiibenzo{a ,id] -{1,4] -ciklohteptadién és savaddiciós sói aíntidepiressziv tulajdonságokkal rendelkeznek. Azt találtuk, 10 hogy a 7-iMór-J2^mi étil!amino-i5-4feniil-3H-l,4-lbenzodiaziepin-4-oxidnak és e vegyület savaddiciós sódnak és az S-iíiS-'diimietilanidnopropiliidlén)-dilbenzo^[a,d0-([l,4]-1 cikilolheptiadién, valamint saiwaddicióiS sódnak komlbinált adagolása megife- 15 lelő gyógyászaiti készítmény alakijaiban a depresszív hajlamú betegeknél olyan anitidepresszív hatásosságot mutat, amely messze túlmegy azon, mely csak egy-egy komponens adagolása esetén jelentkezik. Ezenfelül megállapítottuk, 20 hogy a fokozott antidepresszii'v hatásosság a fenti kombinációnak semmifíéile nemkívánatos mellékhatása nem jelentkezik. Sőt úgy tűnik, hogy az 5j(3->diimiertilaimdinDpropíiliidén)-dilbenzo [a,d]-í[; lr4]^ciJklolhieiptaddént vagy ennek savaddi- 25 ciós sóját kombinálva a 7-klór-2-tmetdlaimino-! 5--jfenili-SH-l ,4-lbenzodiiázapin-4-oxiiddál vagy annak savaddiciós sójával az első foampontensnäk egymagáiban való .adagolása esetén fellépő' roelléfcraakciókat csökkenti. 30 A találmány .tanát eljárás gyógyászatilag hatásos szer előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-klór-2Hmetilaímino-5-Hfenil-^3iH^l,4-lbenzod.iazepinr-4-oxidói t vagy savaddiciós* sóját 5^(3"diimietdlaminopropilidén)-dibenzoi[a,id]-[11,4:]-icikloh)eptadiént vagy savaddicióis sóját és adott esetben gyógyászati' segéde és/ivagy hordozóanyagokat egymással összekeverünk. Találmányunk: egyik előnyös foganátosítási módja szerint enteráli's vagy parenterális felhasználásra alkalmas készitimiényefcet állítunk elő, és ezeket «a depressziv tünetek kezelésére felhasználjuk, A találmány érteiméiben az 5H(3-dimetil!amiinojproipiliden)-dilbenzo![a,d]H[il,,4]-icMoiheptadiént a szabad bázis vagy szerves vagy szeirvetlen savaikkal képezett savaddiciós sók alakijában alkalmazhatjuk. Alkalmas szervetlen sók pl. a hiidroklőrid, hidrolbróimdd, szulfát, nitrát, foszfát stfo. Az alkalmas szerves sók a szerves savakkal, pl. ecetsavval, berizoesavval, tejsavval, alimasíawal, imaleihsa vval, szalicilsavval stfo. képzett sók. Az S^(3r-idimetilamino!propil!iiden)-dibenzo[a,d]-[l,4]^cikloheptiaddént előnyösen savaidldiciÓs sója, különösen hidirokláridja formájálban használj'uk. Ha azonban ezt a fcamponensít szabad bázis alakjában alkalmazzuk, célszerű ezt a közönséges hőmérsékleten folyékony anyagot adszorbát alakjaiban felhasználni. A 7-klór-2>-metilamino-5-£enil-i3!H-l, 44>enzo -155050
