154955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofenon-iminek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 09. (HO—994) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1965. XII. 09. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1969. III. 15. 154955 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: e 07 c3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzofenon-iminek előállítására Találmányunk tárgya eljárás új, az irodalomban le nem írt benzofenon-^származékok, éspedig 2-amino-benzofenonok iminjeinek előállítására, melyek gyógyászatilag hatásos 1,4--benzodiazepinekké alakíthatók. A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R és Rx jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, trifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom ; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-kis szénatomszámú alkil-gyök) ammóniával kezelünk, mikoris (II) általános képletű 2-amino-benzofenon-imineket nyerünk, (mely képletben R, R1; Rg, és R 3 . jelentése a fent megadott).. A reakciót nyomás .alatt vég-. rehajtva, különösen jó eredményeket kapunk. A „halogén" kifejezés — amennyiben más értelmezést nem adunk meg — mind a négy halogént, azaz fluort, brómot, jódot és klórt magábanfoglalja. A „kis szénatomszámú alkil-gyök" kifejezés egyenes- és elágazóláncú, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-esoportokra vonatkozik (pl. metil, etil, izopropil, butil és hasonlók). A „3—fi szénatomot tartalmazó icikloalkil^gyök" kifejezésen pl. 5 ciklopentil-, ciklohexil-, előnyösen ciklopropil-gyökök és hasonló gyökök értendők. A „3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-kis szénatomszámú alkil-ngyök" kifejezésen pl. ciklopentil-metil-, ciklopropil-etil-, előnyösen ciklopropil-1Ö -metil-gyök és hasonló gyökök értendők. Rx jelentése az (I) és (II) képletben előnyösen halogénatom (előnyösen klóra torn) vagy nitro-esoport. Eljárásunk előnyös foganatosítási módja szerint az (I) és (II) képletben Rí je-15 lentése halogénatom (előnyösen klóratom), míg R és R2 jelentése hidrogénatom. Eljárásunk különösen előnyös foganatosítási módja szerint ezenkívül R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök. . • ., 20 Az (I) képletű vegyület és ammónia reakcióját előnyösen inert szerves oldószer (pl. kis szénatomszámú alkanolok, mint metanol, etanol és hasonlók) jelenlétében végezzük el. A reakció oldószer nélkül is elvégezhető. 25 A találmányunk tárgyát képező eljárás előnyös foganatosítási módja szerint a (I) képletű vegyületek (II) képletű vegyületekké történő átalakítását kis szénatomszámú alkanolfoan i(elő-S0 nyösen metanolban) végezzük el. 154955
