154952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo(a)kinolizin-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1966. X. 19. Közzététel napja: 1968. II. 27. Megjelent: 1969. III. 15. (GO—996) 154952 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d9 Decimal osztályozás: Feltalálók: Diszler Eszter vegyészmérnök, Dr. Bite Pál vegyész, Dr. Fekete Márton orvos, Dr. Villányi Györgyné vegyész, Budapest Tulajdonos: G*yógyszerlkutató Intézet, Budapest Eljárás benzo[a]kinolizin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás a csatolt rajzon I. általános képlettel jelzett új acilezett benzo {a]kinolizin-amino (savami dok), valamint azok sóinak és kvaterner származékainak előállítására. Az I. képletben Rx és R2 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és hidrogén-atomot, alkoxi-, aralkoxi-esoportot, vagy együtt alkiléndioxi-csoportot jelentenek. R3 hidrogén-atom, alkil- vagy aralkil-csoport lehet. R4 hidrogén-atomot, egyenes vagy elágazott szénláncú alkil-, alkilén-, • aril-, aralkil- áralkuén-, továbbá heterociklusos-csoportot és ezek helyettesített származékait jelenti. Amennyiben Rj. és/vagy R2 jelentése alkoxi-csoport, úgy ez, pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxivagy n-butoxi-csoport lehet. Ha RÍ és/vagy Rg jelentése arálkoxi-csoport, úgy ez pl. foenziloxi- vagy helyettesített benziloxi-csoport, pl. p-metil-'benziloxi-csoport lehet. Ha Rí és R2 együtt alkiléndioxi-csoportot képez, utóbbi metiléndioxi-csoport lehet. Ha Ra jelentése alkil-csoport, akkor ez pl. metil-, etil-, n-jpropil-, i-propil-, n-butil vagy i^butil^csoport lelhet. Ha R3 , jelentése aralkil-csoport, úgy ez pl. benzil-, p-metoxi-benzil vagy 3,4-dimetoxi-benzil-csoport lehet. Amennyiben R4 jelentése egyenes szénláncú 10 15 20 25 30 alkil-csoport, akkor ez pl. metil-, etil-, n-propil-, n-butil-, n-kapril-csoport lehet. Ha R4 jelentése elágazott alkilcsoport, úgy ez pl. i-propil- vagy i-butil-csoport lehet. Ha R4 jelentése aril-csoport vagy helyettesített aril-csoport, akkor ez pl, fenil-, nitrofenil-, 3,4,f5-trimetoxi-fenil-, 3,4,5-trimetoxi-<6-nitro--fenil-, ,3,5-dimetoxi^4-n-amiloxi-fenil-, 3,5-dibróm-4-metoxi-fenil-, 3,5Hdiklór^4-metoxi-fenilvagy 4-fluor-fenil-csoport lehet. Ha R4 jelentése heterociklusos-csoport, úgy ez pl. piridin^3-il, piridin-4-il, furán-2-il- vagy xantén-karbonil csoport lehet. Ha R4 jelentése aralkil- vagy alkilén-csoport, akkor ez pl. benzil-, fenilvinil-, p-xenil-metilvagy difenil-metil-csoport lehet. Az I. általános képletű új benzo[a]kinolizin-származékok értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. így pl. a 2H(4-metoxi^3,5--diklór-jbenzoil-iamino)-3-izobutil-9,ilO-dimetoxi4 -1,2,;3,4,6,7-hexahidriO-benzoi[a]kinolizin tartós vérnyomáscsökkentő hatást okoz, és gátolja a vérnyomásnövelő keringési reflexeket. A 2-(3, 4,5-t;rimetoxi^6-nitrobenzoil-.amino)H3-n-butil-9,llO-dimetoxi-il,!2,3,4,i6,7-hexahidrobenzO'[a]kinolizin /?-adirenerg gátló sajátságokat mutat. Más vegyületek fokozzák a szimpatikus /?-reoeptorok érzékenységét, így elsősorban a 2-acetilamiho-3-etil-i9,10-dimetoxi-l,2,3,4,:6,7-hexahid;ro-benzofajkinolizin. A vegyületek egy része, így 154952
