154897. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtószerek
11 általában 25—60 súly0 /,) hatóanyagot vagy hatóanyagokat tartalmaznak. A koncentrátumokat vízzel oly mértékben hígítjuk, hogy hatóanyagtartalmuk az adott felhasználás követelményeinek legjobban megfelelő érték legyen. A vizes készítmények hatóanyagtartalma használatkor általában 0,001—1,0 súly%. A találmányunk szerinti fungicid készítmények a pirimidin-származékon kívül egy vagy több más, biológiailag 'hatékony vegyületet is tartalmazhatnak. A találmányunk szerinti készítmények állatgyógyászati célokra külső felhasználásra alkalmas formáiban (pl. merítő fürdők, permetek vagy hintőporok alakjaiban), nyerhetnek alkalmazást. Az állatgyógyászati készítmények külsődlegesen kötés formájában is felhasználhatók, melyet valamely kenőcs- vagy krémalapanyag (pl. vazelin) felhasználásával készítünk. Az állatgyógyászati készítmények ezenkívül orális felhasználásra is alkalmasak, pl. tabletták, kapszulák, pirulák, szuszpenziók, emulziók vagy oldatok formájában. Az orális felhasználásra alkalmas készítmények a szokásos ex'cipienseket, pl. az alábbi anyagokat tartalmazhatják: inert hordozóanyagok (pl. -kalciumfoszfát) sikosító anyagok (pl. magnéziumsztearát), granuláló és szétesést elősegítő anyagok (pl. keményítő és/vagy növényi gumik). A szuszpenziók és emulziók a fenti szokásos excipiensek felhasználásaival készíthetők.. Az állatgyógyászati készítmények parenterals felhasználásra alkalmas formában is kikészíthetők, pl. steril oldatok, szuszpenziók vagy emulziók alakjában. A parenterális felhasználásra alkalmas készítmények a gyógyászatban ilyen készítmények előállításánál használatos excipienseket tartalmazhatják {pl. oldószerek, mint víz, növényi olajok vagy N,N-dknetilacetamid). A találmányunk szerinti állatgyógyászati készítmények adott esetben egy vagy töibb további ismert, állatgyógyászati szempontból hatásos anyagot (pl. antelmintikumofcat és/vagy baktericid hatású anyagokat) is tartalmazhatnak. A találmányunk szerinti, az állatgyógyászatiban és a mezőgazdaságban felhasználható készítmények stabilizálószerek (pl. epoxidok, mint epiklórhidrin) hozzáadásával stabilizálhatók). Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 1. példa: Az (V) képletű 0-n-ibutil-J(2-dimetilami.no-4--metil-j5-in-ipentil-piiri:mid-i6-il)^metilifoszfonotionát (az I. táblázat 1. sz. vegyülete) a következőképpen állítható elő: 4,46 g (0,02 mól) 2-dimetuamino-44hidroxi-6--metil-ö-n^pentil-pirimidint 0,46 g ,(0,02 mól) nátrium és 20 iml száraz etanol oldatához adunk. Az etanolt vákuumban eltávolítjuk és a maradékot benzoics azeotrop desztillációval szárítjuk. A száraz maradékhoz 50 ml száraz benzolt, 12 majd 3,42 g (0,02 mól) O-n-butil-klóirmetilfoszfonotionátot adunk. Az elegyet keverés közben egy éjjelen át visszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk. A lehűtött elegyet 5%-os 5 hideg vizes nátriumhidroxid oldattal, majd vízzel addig mossuk, míg a mosóvíz lúgmentes lesz. A benzolos réteget nátriumszulfát felett szárítjuk, az oldószert ledesztilláljuk, majd a viszkózus maradékot 0,01 Hgmm nyomás mel-10 lett 50 C°-ra melegítjük. 5,40 g termék marad vissza, n22 D 1,5212. A fenti módszerrel a 2—16. sz. vegyületek is előállíthatók. 15 2. példa: A .(VI) képletű 0-n-butil-í(2-acetilamino-4-- metilHpirimid-i6-il)-metilifoszfonotionát (az I. tébJáaat 17. sz. vegyülete) a következőképpen 20 állítható elő: 1,2 g (0,025 mól) nátriumhidridet 50%-os ásványolajos szuszpenzió formájában részletekben, keverés közben 4,2. g (0,025 mól) 2-acetilamino-4-hidroxi-]6-metu-pirimidin és 75 rnl szá-25 raz dimetilformamid szuszpenziójához adunk. Az elegyet néhány percen át keverjük, majd lassan 4,'67 g (0,i0l25 mól) O-n^butil-klórmetil-foszfonotionátot csepegtetünk hozzá. Az elegyet szobahőmérsékleten 2 órán át keverjük és 400 S0 ml jeges vízbe öntjük. A terméket leszűrjük, szárítjuk és izopropanolból átkristályosítjuk. Kitermelés: 3,5 g. Op.: 113—114 C°. A fenti módszerrel az I. táblázatban feltüntetett 18., 19., .20. és 21. sz. vegyületet is elő-35 állítottuk. 3. példa: A (VII) képletű 0-etil-0-i(5-allil-2-dimetilámi-40 no-4^metiltpirimid^6-U)-metil-foszfonotionát (az I. táblázat 5. sz. vegyülete) a következőképpen állítható elő: 12,1 g (0,063 mól) 5-allil-2-dimetilamino-4--hidroxi-;6-i metil-j pirimidin, 8,7 g (0,063 mól) víz-45 mentes káliumkarbonát, 10 g (0,063 mól) O-etil-klórmetilfoszfonotionát és 100 ml száraz etilaoetát elegyét keverés közben visszafolyató hűtő alkalmazása mellett 20 órán át forraljuk. A reakcióelegyet lehűtjük, benzollal hígítjuk és az 50 elegyet jéghideg 5%-os vizes nátriumhidroxid oldattal, majd vízzel addig mossuk, míg a mosóvíz semleges lesz. A benzolos réteget nátriumszulfát felett szárítjuk, majd az oldószert eltávolítjuk. A maradékot 0,01 Hgmm nyomás rnel-55 lett 50 C°-on 20 percen át melegítjük. 16 g halványsárga olaj marad vissza, n20 D 1,5495. 4. példa: 60 A (VIII) képletű 0-(2-morfolino-4-fenil-pirimid-6-il)HN,N,N',N'-tetrametilfoszforodiamidát (az I. táblázat 23. sz. vegyülete) a következőképpen .állítható elő: 5,14 g (0,02. mól) 44iidroxÍH2-morfolino-6-fe-65 nil-pirimidin, 2,76 ,g (0,02 mól) vízmentes ká-6
