154895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IV. 18. (HO—1015) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1966.IV. 18. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. II. 15. 154895 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Beaman Alden Gamaliel vegyész, North Caldwell, N. J,. Amerikai Egyesült Államok, Dusohinsky Robert vegyész, Boulogne, Franciaország, Tautz William Paul vegyész, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás imidazol-származékok előállítására 1 • *• -Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű imidazol-szárinazékok és a bázifcus (I) képletű vegyületek savakkal képezett addieiós sóinlak előállítására (mely képletben A jelentése metilén- vagy adott esetiben hidroxi-lhéryettesített 2—6 szénatomos polimetiléncsoporlt; B jelentése hidroxi-, kis szénatomszámú alkoxi-, fenil-fläs szénatomszáimú alkoxi-, helyettesített fenil-kis szénatomszámú alkoxi-, aminokis szénatomszámú alkoxi-, halogén-kis szénatomszámú alkoxi-esoport, vagy valamely .—1NR3R/Í képletű aimino-csojpont, ahol R3 és R/±

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénaltomszámú alkil-, hidroxik'is. szénatomszámú alkil-, kis alkoxi-kis szénatomszámú alkilaiomszámú alkil-, halogén-kis alkil-, aril- vagy aralkil-csqporit; vagy R3 és R/, együttesen kis szénatomszámú alkuén-, aza-lkis szénatomszámú alkilén-, N4ris szénatomszámú alkil^aza-kis szénatomszámú alkilén-, oxa-kis szénaltomszámú alkilén- vagy tiakls szénatomszáimú alkilén-gyököt jelentenek, mimellett e gyökök a nitrogénatommal 5—6-tagú nitrogéntartalmú heteroeiklust képeznek; Rt és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; azzal a feltétellel, hogy amenyszénatomszámú ámino-fkds szénszénatomszámú nyiben A jelentése metilén-csoport és B jelentése egyidejűleg kis szénatomszámú alkoxi-, amino-, kis szénatomszámú alkil-amino-, vagy di-kis szénatomszámú alMlamino-csoport, úgy 5 Rx

és R

2

közül legalább az egyik ihalogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-gyököt képvisel). A találmányunk tárgyát képező eljárás egyik előnyös foganatosításai 'módja szerint (la) általános képletű vegyületeket és a bázifcus (la) kép-10 létű vegyületek savakkal képezett addíciós sóit állítjuk elő i(mely képletben R'3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi^kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-kis szénatomszámú 15 alkil-, amino-üris szénatomszámú alkil-;, halogénkis szénatomszámú alkil-, aril- vagy airalfoil-esoport; R'4 jelentése hidroxi-fcis szénatoimszámú alkil-, kis szénaitomszámú alkoxi-Ms szénatom-20 számú alkil-, amino-kis szénaitomszámú alkil-, halogén-kis szénatomszámú alkil- vagy aralkilgyök; vagy R'3 és R'4 együttesen kis szénatomszámú 25 alkilén-, aza-kis sziénatomszámú alkilén-, N-kis szénatomszámú alkilUaza-ikis szénatomszámú alkilén-, oxa-kis szénatomszáEmú alkilén^ vagy tia-kis szénatomszámú alkilén^csoport, mimellett e gyökök a nitrogén-atommal 5— vagy 6-30 tagú heteroeiklust képeznek). 154895