154895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására
3 •Eljárásunk -másik előnyös foganatosítási mód- . ja szerint pb) általános képletű vegyületeket és a báziikus pb) képletű vegyületeket savakkal képezett addíciós sóit állíthatjuk elő (mely képletben 5 R' jelenítése hidrogénatom, fenil-kis szénatomszámú alkil-, helyettesített fenil-kis széruatomszámú alkil-, amino-nkis szénatomszámú alkilvagy halqgén-kis szénatoimiszámú alkil-csoport). Eljárásunk további előnyös foganatosítási 10 módja szerint (Ic) általános képletű vegyületekelt és a bázikus (Ic) képletű vegyületeket savakkal képezett addiciós sóit állíthatjuk elő (mely képletben A' jelentése adott esetben hidroxi-helyettesített, 2—^6 szénatomos polimetilén- 15 csoport és B jelentése az (I) képletnél megadott). Eljárásunk további előnyös foganatosítási módja szerint (Id) általános képletű vegyületeket és a bázikus (Id) képletű vegyületek savaikkal képezett addiciós sóit állíthatjuk elő (mely 20 képleltben , A és B jelentése az (I) képletnél megadott; R'i és R'2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatoimszámú allkil-gyök, imimellett R'i. és R'2 közül 25 legalább az egyik haiogénatom vagy kis szénatomszámú alkü-gyök). A ,i,kis sz'énattomszámú alkil-csoport" és a „kis szénatoimszámú alkoxi-csoport" kis szénatomszámú alkíl-rósze egyenes- vagy elágazóláneú, 30 telített, 1—7 szénatoimos szénhidrogén-gyök lehet (pl. metil-, etil, n-propil,. izopropil, butil, izobutil, szekunder butil, tercier butil, penftil, hexil, stb). A „halogén" kifejezésen klór, bróm, fluor vagy jód értendő. A „halogén-ikis szén- 35 atomszámú allcil" kifejezés monohalogén-kis szénatomszámú alkü-csoportokra és polihalogén-kis szénatoimszámú alfoil-csoportokra vonatközik (pl. triklórmetil, trifluormetil, 1,2,-diklóiretil, stb.) A „halogén-kis szérLatoimszámú alfc6xi-csö- 40 port" analóg jelentésű. Az r,aril"^csopoirt kifejezésén az alábbi csoportok értendőik: fenil-gyök, helyettesített fenil-gyök, 5- vagy 6- tagú beterocikhikus aromás csoportok .vagy 5- vagy 6-tagú heterocikliikus aromás csoportok, melyekiben az 45 aromás gyűrű egy vágy több hidrogénatomja helyén halogén-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, trifluormetil-, nitrovagy aminő-Csoport szerepel. Az 5-tagú heterocükilikus aromás csoportok 1—2 heteroatomot 50 tartalmaznak, mely heteroatornok nitrogén-, oxigén-, vagy kénatomiok lehetnek, azzal a feltétellel, hogy két heteroátom jelenléte esetién az egyik nitrogénatom. A öttagú, nitrogéntartalmú heterociklikus aromás csoportok 1—2 hetero- 55 atomot tartalmaznak. A heterocikliikus „Aril-csoportoik" a (VI) általános képletnek felelnek meg (mely képletben P = 3—5, 60 q = 1—2, p+q = 5—6; amennyiben p+q = 6, úgy Y jelentése nitrogénatom ; amennyiben p+q = 5, úgy Y jelentése nitrogén-, 65 4 oxigén- vagy kénatom azzal a feltétellel, hogy amennyiben q = %, úgy legalább az egyik Y nitrogénatomot képvisel). A „helyettesített fenil-gyök" kifejezésen az alább ismertetésre kerülő csoportok egy vagy több képviselőjével helyettesített fenil-gyökök értendők. Előnyösek a (VII) általános képletű helyettesített fenil-gyökök (mely képletben R5 és R G jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, haiogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatoimszámú alkoxi-, trifluormetil-, nitro- vagy aminoesoport). Az „Arii-csoportok" előnyös képviselői az alábbi csoportok: fenil-, halogénfenil, pl. p-klóirfenil-, o-klórfenil-, o,p-diklórfenil, stb.; kis szénatomszámú alkilfenil, pl. p-metiifenil, stb.; kis szénatomszámú alkoxifenil, nitrofenil, arninofenil, p-triifluormetilfenil, piridil pl. 3-piridil, 5-piridil; furanil, tiofuranil, pirrolil, imidazolil, oxazolil, izoxazolil, tiazolil, pirimidii pl. 5-pirimidil; pirazinil, sitib. Az „aralkil^csoport" kifejezésen olyan alkil-csoportok értendők, melyek végállású szénatoimja a fentiekben definiált „árucsoporttal" helyettesítve van. Az „aralikil-csoportok" tehát fenil-kis szénatomszámú alkil-Hcsoportok és (VIII) általános képletű helyettesített fenil-kis szénatomszámú alkil-csoportok (mely képletben m jelentése 1—16-ig terjedő egész szám és R5 és Rg jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, haiogénatom, kis szénatoimszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, trifluormetil-, nitro- vagy aminonosopoirt), továbbá (IX) általános képletű heterociklikus csoportok (mely képletben m, p és q jelentése a fent megadott), továbbá olyan heterociklikus araikilHcsoportok, melyek aromás gyűrűje 1—2; halogénatommal, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino-, vagy trifluormetil-csoporttal helyettesítve van. Az araikilHcsoportok előnyös reprezentánsai az alábbi gyökök: o-klórbenzil-, p-klórbenzil, o,p-idiklórbenzil, p-kis szénatomszámú alkílbenzil-, p-kis szénatoimsztámú alkoxibenzil, m,p-di-ikis szénatomszámú alkoxibenzil, o-nitrolbenzil, p-aminobenzil, fenetil, fenilpropil, furanil-kis szénatomszámú alkil pl. furfuril, 2-tienilmetiI, 2-oxazolilmetil, 3-izoxazolilmetil, piridil^kis szénatoimiszámú alkil pl. 2-piridilmetil, 3^piridilmetil és 4-piridilimetil; pirimidil-kis szénatomszámú alkil pl. 2-ipirimidilmetiil és 5-pirimidilmetil; pirazinil-kis szénatomszámú alkil pl. 3-pirazinilmetil. Találmányunk szerint azt találtuk, hogy az (I) általános képletű imidazol-származékok oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű 2-nitro-iímidazolt (mely képletben Rí és R2 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben A jelentése a fent megadott, B' jelentése a B értelmezésénél megadott, kivéve hidroxi-esoport és X jelentése valamely kilépő-csoport) vagy valamely (IV) általános képletű vegyü-
