154679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerek készítésére

154679 a hatóanyaggal bevont magot bevonó, 4 bélben oldódó réteget, a fenti bélben oldódó réteget bevonó 5 kötőanyagot és a fenti, bélben oldódó bevonattal ellátott magra diszpérgált, azon a fenti kötőanyaggal rögzített 6 gyógyászati 5 hatóanyagot tartalmaz, és/vagy (b) tartós hatású, valamely gyógyászati hatóanyagot magukban foglaló 'szemcséket tartalmaz, mely szemcsék mindegyike valamely 7 gyógyászatilag alkalmas mag-anyagot, a fenti mag-anya- JQ got bevonó 8 kötőanyagot, a fenti, kötőanyaggal kezelt mag-anyagra diszpérgált és azon az említett kötőanyaggal rögzített 9 gyógyászati hatóanyagot, a fenti, gyógyászati hatóanyaggal bevont magra rávitt 10 permeábilis fii- x5 met, a fenti permeábilis filmet bevonó 11 kötőanyagot és a fenti, filmmel bevont maganyagra diszpérgált és azon az említett kötőanyaggal rögzített 12 gyógyászati hatóanyagot tartalmaz, mimellett a 2, 5, 8 és 11 kötőanya- 2o got kb. 5—15 súly% akáciagumit, kb. 35—45 súly% szaccharózt és kb. 40—60 súly% desztillált vizet tartalmazó szirup formájában alkalmazzuk; a 4 bélben oldódó bevonatot kb. 25—35 súly% abietinsav-típusú gyantát, kb. 25 10—20 súly% zeint, kb. 0,05—0,5 súly% nedvesítőszert, kb. 40—60 súly% vízmentes, kis szénatomszámú alifás alkoholt és kb. 1,0—10,0 súly% lágyítót tartalmazó, kb. 80—110 súly% vízmentes kis szénatomszámú alifás alkohollal 30 tovább hígított oldat formájában alkalmazzuk; és a 10 permeábilis filmet kb. 45—55 súly% 40-^50'%-os szilárd sellakkot, kb. 4,5—5,5 súly% polietilénglikolt és kb. 40—50 súly%kis szénatomszámú alifás alkoholt tartalmazó ol- £5 dat formájában alkalmazzuk, a készítményt kivánt esetben orális adagolásra alkalmas kapszulákba töltjük, mely kapszulák kivánt esetben további inert töltőanyagokat tartalmazhatnak. A találmányunk szerinti eljárással előállítható készítmény általában (1) bármely, ismétlődő hatású készítmény formájában előnyösen adagolható gyógyszer, és (2) bármely, tartós hatású készítmény alakja- -5 ban előnyösen adagolható gyógyszer esetében alkalmazható. A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy a) ismétlődő hatású gyógyászati hatóanyagot tartalmazó szemcséket képezünk, 5

Q melyek mindegyikét oly módon készítjük, hogy valamely 1 gyógyászatilag alkalmas mag-anyagot valamely 2 kötőanyaggal vonunk be, a kötőanyaggal kezelt mag-anyagra valamely 3 gyógyászati hatóanyagot diszpergálunk, mely 5

g a kötőanyaggal kezelt mag-anyagra a kötőanyag segítségével rögzítődik, a hatóanyaggal bevont magot 4 bélben oldódó bevonattal látjuk el, a bélben oldódó réteget 5 kötőanyaggal vonjuk be, a bélben oldódó bevonattal ellátott 60 magra 6 gyógyászati hatóanyagot diszpergálunk, mely a bélben oldódó bevonattal ellátott magon a fenti kötőanyaggal rögzítődik, és/vagy b) tartós hatású gyógyászati hatóanyagot tartalmazó szemcséket képezünk, mely szem- g5 40 cs'ék mindegyikét oly módon készítjük, hogy valamely 7 gyógyászatilag alkalmas mag-anyagot valamely 8 kötőanyaggal vonunk be, a kötőanyaggal kezelt mag-anyagra 9 gyógyászati haóanyagot diszpergálunk, mely a kötőanyaggal kezelt mag-anyagon az említett kötőanyag segítségével rögződik, a gyógyászati hatóanyaggal bevont magot 10 permeábilis filmmel vonjuk be, a fenti permeábilis filmet 11 kötőanyaggal vonjuk be, a filmbevonattal ellátott mag-anyagra 12 gyógyászati hatóanyagot diszpergálunk, mely az említett filmbevonattal ellátott magon az említett kötőanyaggal rögzítődik; a 2, 5, 8 és 11 kötőanyagokat kb. 5—15 súly% akáciagumit, kb. 35—45 súly% szaccharózt és kb. 40—60 súly% desztillált vizet tartalmazó szirup formájában alkalmazzuk, a 4 bélben oldódó bevonatot kb. 25—35 súly% abietinsav-típusú gyantát, kb. 10—20 , súly% zeint, kb. 0,05—0,5 súly0/0

nedvesítőszert, kb. 40—60 súly% vízmentes kis szénatomszámú alifás alkoholt és kb. 1,0—10 súly% lágyítót tartalmazó, kb. 80—110 súly% vízmentes kis szénatomszámú alifás alkohollal tovább hígított oldat formájában alkalmazzuk és a 10 permeábilis filmet kb. 45—55 súly% 40—50%-os szilárd sellakkot, kb. 4,5—5,5 súly% polietilénglikolt és kb. 40—50 súly% kis szénatomszámú alifás alkoholt tartalmazó oldat formájában alkalmazzuk; az ily módon kapott készítményt kivánt esetben orális adagolásra alkalmas kapszulákba töltjük és a kapszulákhoz kivánt esetben inert töltőanyagokat adunk. Az ismétlődő hatású készítmény formájában eredményesen adagolható gyógyszerek közül az alábbiakat említjük meg: a jól ismert 7-klór-2~metilamino-5-<fenil-3H-l,44)enzodiazepin-4--oxid és gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett addíciós sói; 7-klór-l-metil-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-2-(lH)-on és gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett addíciós sói; 1-metil-S-benziloiloxi^kinuklidinium-halogenidek, stb. A fenti gyógyszerek, valamint egyéb gyógyászati hatóanyagok találmányunk megvalósítása során felhasználhatók. Tartós hatású készítményként eredményesen felhasználható gyógyszerként pl. az ismert dextroamphetamin és gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett addíciós sói; a fent említett l-metil-3--benziloiloxi-lkinuklidinium-halogenidek, stb. alkalmazhatók. A fenti gyógyszerek és egyéb gyógyászati hatóanyagok találmányunk értelmében a tartós hatású szemcsékben alkalmazást nyerhetnek. Találmányunk elsősorban hatóanyagként 7-klór-2-metilamino-5-fenil-3H-l,4^benzodiazepin-4-oxidot és gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett addíciós sóit (a továbbiakban „chlordiazepoxid") tartalmazó, ismétlődő hatású szemcsékre és hatóanyagként dextroamphetaminszulfátot tartalmazó, tartós hatású szemcsékre vonatkozik. Találmányunk ismertetése továbbá elsősorban olyan kikészítési formákra, azaz kapszulákra vonatkozik, melyek 2