154249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vitamintartalmú készítmények előállítására

154249 3 4 kapott keveréket adott esetben közvetlenül tablettákká préseljük. Eljárásunk gyakorlati kivitelezése során az A-vitamin komponenst célszerűen stabilizált gyógyászati por alakjában alkalmazzuk. A stabilizált por hatóanyagaként jelenlevő A-vitamin-észter például A-vitamin-acetát, A-vitamin-palmitát stb. lehet. A fenti stabilizált, az A-vitamin-észtert megfelelő védőmasszában beágyazva tartalmazó porok a szakember számára ismertek. A fenti, eljárásunknál felhasználható termékek a kereskedelemben nagyon sok kereskedelmi név alatt kerülnek forgalomba; előnyösen stabilizált, golyócskákból álló, 500 000 nemzetközi egység A-vitamin-palmitátot tartalmazó, „PalmAbeads" megjelöléssel forgalomba hozott készítményt alkalmazunk. A kiindulási anyag A-vitamin-palmitát helyett hatóanyagként A-vitamin acetátot is tartalmazhat. Ez esetben célszerűen 500 000 USP-egység/g A-vitamin-acetát tartalmú készítmény alkalmazható. A találmányunk tárgyát képező eljárásnál általában tetszés szerinti, a kereskedelemben kapható mikrokristályos cellulóz felhasználást nyerhet. Különösen előnyös tulajdonságokkal rendelkező vitamin-készítményt állíthatunk elő oly módon, hogy az American Viscose Company, Markus Hook, Pennsylvania cég által „Avicel" árumegjelöléssel előállított és forgalomba hozott mikrokristályos cellulóz-terméket alkalmazunk. A fenti, igen előnyös termék helyett azonban más, mikrokristályos cellulóz-készítmények is alkalmazhatók; megjegyezni kívánjuk, hogy a találmányt különösképpen az „Avicel" alkalmazásával kapcsolatban írtuk le. A találmányunk tárgyát képező eljárás másik foganatosítási módja szerint mikrokristályos cellulóz dikalciumfoszfáttal, vagy trikalciumfoszfáttal képezett keverékét alkalmazzuk. A fenti keverékek és az A-vitamin-észter összekeverésekor kapott por alakú termék — az A-vítamin-észter és „Avicel" keverésekor nyert készítményhez hasonlóan — közvetlenül, azaz granulálás nélkül kiváló kémiai és fizikai tulajdonságokkal rendelkező tablettákká préselhető. A találmányunk szerinti új készítmények előállításánál az egyes alkotórészek mennyisége tág határok között változtatható. Eljárásunk gyakorlati végrehajtása során általában kb. 30—60 súlyszázalék stabilizált, mintegy 500 000 nemzetközi egység/g hatóanyagtartalmú A-vitamin-észtert tartalmazó keveréket alkalmazunk. Az új termék előállításánál felhasznált mikrokristályos cellulóz mennyisége hasonlóképpen változtatható. Eljárásunk általában olyan keverékek előállítására vonatkozik, melyek a tablettákká történő préselés előtt kb. 40—70 súlyszázalék mikrokristályos cellulózt tartalmaznak. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint előállított tabletták előnyösen kb. 50—70 súlyszázalék mikrokristályos cellulózt és mintegy 30—50 súlyszázalék A-vitamin-észtert tartalmazó keverékből készíthetők. Eljárásunk másik foganatosítási módja szerint a mikrokristályos cellulózt dikalciumfoszfáttal vagy trikalciumfoszfáttal képezett keveréke alakjában alkalmazzuk. A mikrokristályos cellulóz és a foszfát keveréke a tablettázandó keverék súlyának kb. 40—70 súly%-át, előnyösen kb. 50—70 súlyszázalékát teszi ki. A mikrokristályos cellulózzal elkevert dikalciumfoszfát vagy trikalciuinfoszfát mennyisége változhat. A mikrokristályos cellulóz-foszfát keverék foszfáttartalma azonban legfeljebb kb. 65 sűly% és mikrokristályos cellulóz-tartalma legalább 35 súlyszázalék legyen. A keverék foszfát-tartalma kb. 65 súlyszázalék értékig tetszés szerinti lehet. A mikrokristályos cellulóz-foszfát elegy mikrokristályos cellulóz tartalma előnyösen mintegy 40—60 súly%. Az új, por alakú készítmények könnyen előállíthatók. Eljárásunk lényege, hogy az A-vitamin-tartalmú port mikrokristályos cellulózzal, vagy mikrokristályos cellulóz dikalciumfoszfáttal vagy trikalciumfoszfáttal képezett keverékével összekeverjük. Az ily módon kapott por alakú készítmény ismert eljárásokkal kiváló fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkező tablettákká alakítható. A tablettázási eljárást ismert módon, a szokásos tablettázó berendezések alkalmazásával végezhetjük el. A por alakú, A-vitamin-észtert tartalmazó készítmények előállítását és azok magas hatékonyságú A-vitamin tablettákká történő alakítását ismertető konkrét példákat a későbbiek során közlünk. A találmányunk tárgyát képező eljárás igen jelentős műszaki haladást képez. Az eljárásunkkal kapott készítmény por alakú és A-vitamin-észter hatóanyagot tartalmaz. A készítmény a szokásos, több különböző lépésből álló granulálási eljárás alkalmazása nélkül, közvetlenül tablettákká préselhető. Az ily módon készített tabletták kiváló fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A tabletták vitaminhatékonysága például igen magas, ugyanakkor súlyuk és nagyságuk viszonylag kicsi. A találmányunk szerinti eljárással előállított készítményből készített tabletták továbbá rendkívül hosszú ideig tárolhatók, azaz A-vitamin-észter tartalmuk igen stabil. A tabletták ezenkívül kiváló keménységi- és teljesen megfelelő szétesési-tulajdonságokkal rendelkeznek. Az a tény, hogy a mikrokristályos cellulóz Önmagában vagy viszonylag nagy mennyiségű dikalciumfoszfáttal kombinálva közvetlenül magashatékonyságú A-vitamin-tablettákká préselhető készítmények előállítására alkalmas, teljes mértékben meglepő. Találmányunk természetének és célkitűzésének jobb megértése céljából az alábbi példákat közöljük, melyek célja azonban találmányunk részleteinek ismertetése, nem pedig annak a példákra való korlátozása. A példákban szereplő mennyiségek súlyrészekben értendők, kivéve, ha más egység kerül feltüntetésre. 10 15 20 25 £0 S5 40 45 50 55 60 2