154091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptenilaminok és addiciós sóik előállítására
154091 3 4 A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek sorában különösen határozott aktivitásuk van az oly vegyületeknek, amelyek (II) általános képletű csoportja egy 4~R3-piperazin-gyököt képvisel, továbbá azoknak, amelyekben ugyanez a csoport egy N',N'-dialkiléndiamin-gyököt képvisel. A találmány szerinti eljárással előállítható, új vegyületek gyógyászati célokra szabad állapotban is felhasználhatók, előnyösen azonban nem toxikus savakkal képezett addiciós sókká alakítjuk át őket és azután készítünk belőlük a szokásos módon, szilárd vagy folyékony vivőanyagok, ill. hígítószerek felhasználásával gyógyszerkészítményeket. Az ilyen célra felhasználható, tehát az állati szervezetre a szokásos gyógyászati adagokban nem káros addiciós sók pl. az alábbi savakkal képezhetők: szervetlen savak, mint halogénhidrogénsavak (pl. sósav vagy brómhidrogénsav), kénsav, salétromsav, foszforsav, továbbá szerves savak, mint oxálsav, maleinsav, borkősav, citromsav, ecetsav, fumársav, borostyánkősav és pamoesav. Az (I) általános képletnek megfelelő új dibenzocikloheptenilaminok előállítása önmagában ismert eljárási műveletekkel történhet. A találmány szerinti eljárás egyik kiviteli módja értelmében oly módon juthatunk az (I) általános képletű dibenzocikloheptenilaminokhoz, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X pedig halogénatomot, előnyösen klóratomot képvisel — valamely (IV) általános képletű vegyülettel — e képletben R3, R 4 , R 5 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. Ezt a reakciót célszerűen oly módon folytathatjuk le, hogy a reagáló anyagok elegyét valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében vagy oldószer alkalmazása nélkül hevítjük. Oldószerként pl. benzol, toluol vagy xilol használható. A reakció lefolyását előnyösen valamely savlekötőszer, mint valamely alkálifém- i(pl. nátrium- vagy kálium-) vagy alkálif öld fém -karbonát, oxid, hidroxid vagy amid, pl. nátriumamid, nátrium- vagy káliumkarbonát hozzáadásával segíthetjük elő. Savlekötőszerként a (IV) általános képletű vegyület feleslege is alkalmazható. A találmány szerinti eljárás egy további kiviteli módja értelmében oly módon állíthatjuk elő az (I) általános képletű vegyületeket, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R1 és R a jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (VI) általános képletű vegyülettel — e képletben R3 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R6 oly alkiléncsoportot jelent, amelyben a szénatomok száma megegyezik a kívánt végtermékben jelenlevő R4 csoport szénatomszámával, de a láncvégi helyzetű szénatomon eggyel kevesebb hidrogénatomot tartalmaz, Y1 hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxilcsoportot, Y2 pedig halogénatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel — reagáltatunk. Ezt a reakciót előnyösen a reagáló anyagok elegyének valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer, pl. benzol, toluol vagy xilol jelenlétében vagy oldószer alkalmazása nélkül történő hevítése útján folytathatjuk le. Célszerűen savlekötőszert alkalmazunk, a fentebb ismertetett reakcióhoz hasonló módon. A találmány szerinti eljárás egy további ki^ viteli alakja esetében az oly (I) általános képletű vegyületeket, amelyekben R3 és R 4 rövidszénláncú alkilcsoportot, R5 pedig hidrogénatomot képvisel, oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti VII általános képletű ketont — e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely '(IV) általános képletű diamin — amelyben R3 és R 4 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot, R5 hidrogénatomot képvisel, n jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• jelenlétében redukálunk. Ezt a reakciót előnyösen valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer, pl. alifás alkohol, mint n-butanol jelenlétében folytathatjuk le. A (VII) általános képletű keton előnyösen hidrogénnel redukálható, Raney-nikkel katalizátor jelenlétében. A találmány szerinti .eljárás egy másik lehetséges kiviteli alakja esetében az oly (I) általános képletű vegyületeket, amelyekben R3 és R4 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot, R= pedig hidrogénatomot képvisel, oly módon is előállíthatjuk, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet — amelyben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely Hal—(CH2 )„—Hal általános képletű dihalogeniddel — e képletben Hal halogénatomot képvisel, n jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hozunk reakcióba, majd az így kapott (VIII) általános képletű vegyületet egy HNRSR4 általános képletű aminnal — e képletben R3 és R4 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — reagáltatjuk. Egy további lehetséges eljárásmód értelmében az oly (I) általános képletű vegyületeket, amelyekben R3 és R 4 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet egy (IX) általános képletű halogénezett savhalogeniddel — e képletben Hal halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatcmot képvisel — reagáltatunk és az így kapott terméket egy HNRSR4 10 15 20 25 £0 35 40 45 50 55 60 2
