153927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-3-on származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. X. 01. (HO—905) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. X. 01. Közzététel napja: 1967. III. 22. Megjelent: 1968. I. 15. 153927 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Acher, Giles Allen vegyész, Essex-Fells, N. J., Sternbach, Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzodiazepin-3-on származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 5^aril-l,2,4,5-tetrahidro-benzodiazepin-3-on-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, • trifluormetil-, nitro-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport és A jelentése piridil-, helyettesítetlen fenilvagy halogénnel, vagy trifluormetil-csoporttal mono-szubsztituált fenil-gyök). Az (I) általános képletű vegyületek előnyös reprezentánsai azok a származékok, melyekben Rí a 7-es helyzetben helyezkedik el és A jelentése helyettesítetlen, vagy a fentiek szerint monoszubsztituált fenil-gyök. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint a (I) általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy (II) általános képletű vegyületeket (mely képletben R*, R2 és A jelentése a fent megadott és R jelentése hidroxi-, kis szénato'mszámú alkoxi-, ariloxi- vagy amino-csoport) intramolekuláris kondenzációnak vetünk alá. Találmányunk értelmében a „kis szénatomszámú alkil" kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú szánatomszámú, legfeljebb 7 szénatomot" tartalmazó szénhidrogéngyökökre, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil- stb. gyökökre vonatkozik. A „halogén" megjelölés mind a négy halogént, azaz jódot, brómot, fluort és klórt magábanfoglalja (előnyösen az utóbbi hármat je-10 15 20 25 SO lenti). A „kis szénato'mszámú alkoxi" kifejezés éter-gyököket jelent, melyekben a kis szénatomszámú alkil-gyök a fenti értelmezési körnek felel meg; e csoportokra példaként pl. a metoxi, etoxi stb. gyököket említjük meg. Az „aniino"-megjelölés helyettesítetlen vagy helyettesített amino-csoportokra, pl. —NH2o —NH(kis szénatomszámú alkil), —N(kis szénatomszámú alkil)2 vonatkozik. Az „ariloxi" megjelölés aromás szénhidrogén-csoportot tartalmazó éter-gyököket, pl. fenoxi stb. jelent. A fentiek értelmében a (I) képletű vegyületek (II) képletű vegyületek intramolekuláris kondenzációjával állíthatók elő. Az intramolekuláris kondenzációt előnyösen a (II) képletű vegyület valamely inert szerves oldószerben való melegítésével végezzük el. A (II) képletű vegyületek — R jelentésétől függően — amino-ecet.sav.ak, amino-acetátok (tehát észterek) vagy amino-acetamidok. Az intramolekuláris kondenzáció bármely fenti vegyületcsoporttal elvégezhető, előnyösen azonban az amino-ecetsavakkal hajtható végre (olyan (I) képletű vegyületek, ahol R jelentése hidroxi-csoport). Ez esetben az intramolekuláris kondenzáció dehidratációt jelent. A dehidratálási reakció (amikor R = hidroxi) az intramolekuláris kondenzáció előnyös foganatosítási módját képezi. A dehidratálást bármely megfelelő módszer szerint el végezhetj ük, előnyösen azonban vala-153927