153884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidinek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG UhrfM ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 18. (WE—348) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. III. 19. Közzététel napja: 1967. II. 22. Megjelent: 1967. XI. 15. 153884 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Baltzly Richard vegyész, Harfenist Morton vegyész, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Wellcome Foundation Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás amidinek előállítására 1 A találmány tárgyát amidinek előállítására szolgáló eljárás képezi. A találmány értelmében a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő amidinek, ill. ezek savakkal képezett addiciós sói kerülnek előállításra, oly módon, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő 4-alkoxi-alfa-naftonitrilt egy HN< ,R -R' általános képletű N^N'-dialkilaminnal és egy, az alábbi meghatározásnak megfelelő Lewis-féle savval hozunk reakcióba, majd a kapott reakcióterméket hidrolizáljuk a kívánt amidinnbázissá, ill. annak valamely savval képezett addiciós sójává és kívánt esetben az említett bázist valamely savval képezett addiciós sóvá, ill. a savval képezett addiciós sót szabad bázissá vagy valamely más savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át; e képletben R és R' egyaránt alkilcsoportot képviselnek, R" pedig egy oly alkilcsoportot jelent, amely az R vagy R' által képviselt alkilcsoporttal együtt összesen legalább 9 szénatomot, pl. 9—20 vagy 10—14 szénatomot tartalmaz. Előnyösen R" helyén 1—3 szénatomos alkilcsoport áll oly esetekben, amikor R és R' egyenként 7 vagy 8 szénatomot tartalmaz, R" helyén 4 szénatomos alkilcsoport áll, ha R és R' egyaránt 5—8 szénatomot tartalmaz, R" 6—18 szénatomos alkilcsoport olyan esetekben, amikor R és R' egyenként 2—8 szén-5 atomot tartalmaz. Különösen előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R" helyén 6—12 szénatomos alkilcsoport áll, R és R' pedig egyenként 2—6 szénatomot tartalmaz, elsősorban pedig azok, amelyekben R" helyén 10 5—6 szénatomos alkilcsoport áll, R és R' pedig egyenként 4—6 szénatomos alkilcsoport. Ezek a vegyületek különösen az állatgyógyászatban értékesek az állatok parazita férgek által okozott megbetegedéseinek, mint az Echino-15 coccus granulosus által okozott fertőzéseknek kutyákon, Diphyllobothrium mansoni és D. erinacei által okozott fertőzéseknek kutyákon, macskákon és sertéseken, Moníeza expansa és M. benedeni által juhokon és szarvasmarhákon 20 okozott fertőzéseknek, Davainea proglottina által baromfiakon, Raeülietina tetragona és R. echinobothrida által baromfiakon, Hydatigena (Taenia) taeniaeformis által macskákon és T. hydatigena, T. pisiformis és Dipylidium cani-25 num által kutyákon okozott fertőzéseknek a gyógykezelésére. A fenti amidinek savakkal képezett addiciós sóinak az anthelmintikus aktivitása a molekula amidin-részéből adódik és ezért az addiciós só képzésére alkalmazott sav 30 bármely olyan sav lehet, amely az amidin-bázis-153884