153870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hosszabbláncú zsírsavamidok stabilizálására
153870 vagy átkristályosítással nyert telített sav vagy telített savamidkomponensei is adott esetben idetartoznak. A zsírsavamidok amidrésze lehet monoalkilamid, mint monometil-, monoetil-, mono-n-propil-, mono-i-propil-, mono-n-butil-, 5 mono-i-butil-, mono-t-butil-, mono-n-dodecil-, mono-palmitil és monosztearii-amid, dialkiiarnid, mint dimetil-, dietil-, di-n-propil-, di-i-propil-, di-n-butil-, didodecil-, dipalmitil- és disztearil-amid, monoalkenilamidok, mint mono- 10 allil-, monooleil- és monolinoleil-amid, dialkenilarnidok, mint diaili]-, dioleil- és dilinoieil-amid, cikloalkilamidok, mint ciklopentil-, cikiohexil-és cikloheptil-amid, kidroxicikloalkil-amidok, mint o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, tetra-, 15 penta- vagy hexahidroxi-eiklopentil-, cikiohexil-és cikloheptil-amid, rövidszénláneú aikoxicikloalkilniaid, mint o-, m- és/vagy p-mono, di-, tri-, tetra-, penta- vagy hexametoxi-, etoxi-, n-propoxi-, i-propoxi-, n-butoxi-, i-butoxi- vagy t-fauí- 20 oxi-ciklopentil-, ciklohexií- és cikloheptil-amid, rövidszénláncú alkilcikloaikilamid, mint o-, més/vagy p-mono-, di- tri-, tetra-, penta- vagy hexametil-etil-, n-propil-, i-propil-, n-butil-, i-butil- vagy t-butilciklopentil-, ciklohexií- és 25 cikloheptil-amid, N-rövidszénláncú alkil-cikloalkilamid-, mint N-metil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n-butil-, i-butil- vagy t-butilciklopentil-, ciklohexií- és cikloheptil-amid, cikloalkilamid, amely komplex módon a fenti szubsztiíuensek- SO kel van szubsztituálva, anilid, difenilamid, o-, m- sé/vagy p-mono-, di-, tri-, tetra- vagy pentahidroxianilid, rövidszénláiicű alkoxianilid, mint o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, tetravagy pentametoxi-, etoxi-, n-propoxi-, i-prop- H5 oxi-, n-butoxi-, i-butoxi- vagy t-butoxianüid, rövidszénláncú alkilanilid, mint o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, tetra- vagy pentametil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n-butil-, i-butil- vagy t-butilanilid, o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, 40 tetra- vagy pentafluor-, klór-, bróm- és jódanilid, o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, tetravagy pentafluormetilanilid, N-rövidszénláncú aíkilanilidok, mint N-metil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n-butil-. i-butil- és t-butilanilid, a fenti 45 szubsztituensekkel komplex módon szubsztituált anilidök, benzilamid, dibenzilamid, o-, més/vagy p-mono-, di-, tri-, tetra- vagy pentahidroxibenzilamid, rövidszénláncú alkoxibenzilamidok, mint o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, -0 tetra- vagy pentametoxi-, etoxi-, n-p.ropoxi-, i-propoxi-, n-butoxi-, i-butoxi- vagy t-butoxibenzilamid, rövidszénláncú alkilbenzilamidok, mint o-, m- és/vagy p-mono-, di-, tri-, tetravagy pentametil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n- 55 -butil, i-butil- vagy t-butilbenzilamid, alfa-rövidszénláncú alkalbenzilamidok, mint alfa-metil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n-butil-, i-butilvagy t-butilbenzilamid, N-rövidszénláncú alkilbenzilamidok, mint N-metil-, etil-, n-propil-, 60 i-propil-, n-butil-, i-butil- vagy t-butilbenzilamid, a fenti szubsztituensekkel komplex módon szubsztituált benzilamidok, végül pirroiból, pirrolidinból, piperidinból, morfolinból és hexametiléniminből levezethető heterociklusos ami- 65 dok eis adamantilamid. A felsorolt hosszabbszénláncú zsírsavamidokat akként szintetizálhatjuk, hogy a megfelelő zsírsavésztereket aminolízisnek vetjük alá, illetve a megfelelő glicerideket és aminokat visszük aminolízisbe. A felsorolt vegyületek többnyire új vegyületek, amelyeket a jelen találmány szerint állítottak elő először. Azt találtuk, hogy a felsorolt vegyületek a vérre erős koleszterincsökkentő hatást fejtenek 1' ; ^ '-'•p'-il- n iv'>T , o , '" ;! t nomufi"alják és nein mii -ij. KH (In toxicitás melléktünete-L' I in -s ( m I 1 ) )h i ^ ületek rend/i 1 1 ul \ mn' o i/ci, mind élel-IV c i c <1 A L 1 n I ^ m ékok kémiai itt n v s il i v Ebben a vo-i bit b 1 ni il In U1- szempontjá-1 I t h > p /s l i\ amidszárma-1 i tQ iL ^i k) un nyék között il i d ] '-i < kő n hidrohzál-i i cl K n ^ in\ savak vagy i I 1 V "i Ti n v Ián az amid-1 i IT > u i 1c i ártó tárolás kr i o i > cl( ] i i etek közben ">L ^e pi o/ ibti i zsirsavarr.id-L tu v i it ,i)i li Lit ji" vesség jelenít t ! k pe " re1 )1 képződnek és i i vi p bc 1 t említett vet ei 1 > i k r\ i it s a/.t a hat ii b \ p il i \(k és egerek It1 )' i ( n V i n i \ i 1 i 1 it i t 1 i ii isszabb szén-1n u zsi v iii i /u i /CKik o^ módon való Lirili'Tc vv\ ho j h) /u ide tartó tárolás esetén sem csökkenjen minőségük és biológiai hatékonyságuk is teljes mértékben megmaradjon. A találmány kidolgozása során a zsírsavamidszármazékok és ilyent tartalmazó készítmények, gazdaságos és stabilis tárolására felismertük tehát azt, hogy a kívánt cél elérhető, hogy ha a zsírsavamidszármazékokhoz megfelelő mennyiségben egy vagy több alábbi antioxidánst adagolnak: tokoferol (pl. alfa-tokoferol és acetátja, béta-tokoferdl, gamma-tokoferol, delta-tokoferol és ezek származékai) butilhidroxianizol (BHA), protokatechinsavas észter (pl. protokatechinsavas etilészter), galluszsavészter (pl. galluszsavizoemil és propil-észter), dibutilhidroxitoluol (BHT), nordihidroguajaretsav (NDGA), pirokatechinsav és tiodipropionsav. Az antioxidánsokat megfelelő művelet alkalmazásával keverjük össze a zsírsavamidszármazékokkal. Általában úgy járunk el, hogy az olvadt állapotban levő zsírsavamidszármazékokban az antioxidánsokat feloldjuk és a képződött keveréket megszilárdítás céljából lehűtjük. Alternatív megoldást jelent, hogyha a zsírsavamidszármazékokat valamely fiziológiai szempontból iners folyadékban, pl. állati vagy növényi eredetű olajban (pl. olívaolaj, szezámolaj, földimogyoróolaj, kukoricaolaj), zsírsavban vagy zsírsavészterben, propilénglikolban vagy polietilénglikolban feloldjuk és ehhez adagoljuk az antioxidánst. 2
