153826. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált heterociklusos vegyületek előállítására

MAGYAR •NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADÁS. LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 10. Svájci elsőbbsége: 1964. II. 11. Közzététel napja: 1967. II. 22. Megjelent: 1967. XI. 15. (GE— 541) 153826 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Graf Wilfried vegyész, Binningen, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel. Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel. Svájc Eljárás új kondenzált heterociklusos vegyületek előállítására i A találmány új kondenzált heterociklusos vegyületek előállítási eljárására vonatkozik. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új heterociklusos vegyületekhez jutunk — e képletben Rí rövidszénláncú alkilgyököt vagy egy, adott esetben rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkil szuifonii-, alkiiamino-, dialkilamino-, alkanoilamino-, alküszulfamoil- vagy dialkilszulfamoil-, hidroxil-, nitro-, amino-, szulfo-, szulfamoil- vagy trifluormetil-csoportokkal és/vagy halogénatomokkal helyettesített aril- vagy aralkil-csoportot, vagy pedig egy heteroaril-csoportot, R2

hidrogénatomot, adott esetben hidroxil-, amino-, rövidszénláncú alkoxi-, alkiltio-, alkiiamino-, dialkilarnino-, polimetilénimino-, alkilcsoporttal helyettesített polietilénimino(5—7 tagú gyűrűvel), rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó 4-alkil-l-piperazinil-, moríoiino- vagy tiomorfolino-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilesoportot vagy pedig az R4 meghatározásának megfelelően esetleg helyettesített aralkil-csoportot képvisel, továbbá m 0-t vagy 1-et, n 0-t, 1-et vagy 2-t, X1;

X

2

, X

3

, X

4

hidrogént, vagy közülük legfeljebb kettő rövidszénláncú alkilcsoportokat vagy fenilgyököket, vagy m= 0 esetén valamennyien együtt a 2-buténdiilidén-gyököt, Yx

, Y

2

, Y

3

Y

4

.

hidrogént, vagy n = 0 esetén 5 együttesen 2-buténdiilidén-gyököt jelent — ha gamma- vagy delta-ketokarbonsavakat, vagy ezek számazékait, melyek a csatolt rajz szerinti (II) általános képlettel jellemezhetők — e kép-10 létben X hidroxilcsoportot, klór- vagy brómatomot, rövidszénláncú alkoxi- vagy alkanoiloxi-, különösen acetoxi-csoportot képvisel, 15 R1;

m, X

4

, X

2

, X

3

és X

4

jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — aholis az említett vegyület részben vagy egészben a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő tautomér alakban lehet jelen, 20 egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben R2, n, Y

1:

Y

2

, Y

3

és Y

4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel. 25 A találmány szerinti eljárással egyszerű módon és legtöbbnyire jó termelési hányaddal előállítható új vegyületek meglepően értékes farmakológiai tulajdonságaikkal tűnnek ki. E vegyületek különösen jó gyulladásgátló, narkó-SO zisfokozó, antikonvulzív és analgetikus hatást 153826