153769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklohexanol-aminoetiléterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG £'1 ' \\ 'NM l l "A/ Vi ' ' v rí'/ " •" ' OKSZÄGOS TALÄJLMÄNY) HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 15. (KO—1994) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1965. III. 15. Közzététel napja: 1966. XII. 27. Megjelent: 1967. X. 16. 153769 Szabadalmi osztály: 12 O 25 Nemzetközi osztály: C 07 c„ Decimái osztályozás: Feltaláló: Nauta Wijbe Thomas kutatási igazgató, Nieuw Loosdrecht, Hollandia Tulajdonos: N. V. Koninklijke Pharmaceutische Fabrieken v/h Brocades Stheeman and Pharmacia cég, Meppel, Hollandia Eljárás új ciklohexanol-aminoetiléterek előállítására A találmány új, gyógyászatilag értékes ciklohexanol-aminoetilétereknek, e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. A találmány értelmében a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő ciklohexanol-aminoetiléterek — e képletben RL rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 rövidszénláncú alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R4 rövidszénláncú alkilcsoportot, R5 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, vagy pedig az /R4 csoport együttesen egy öt- vagy hattagú, telített vagy telítetlen heterociklusos gyűrűt képez, amely a jelenlevő nitrogénatomon kívül tartalmazhat még egy további heteroatomot is a gyűrűben, tehát pl. pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy piperazino-gyűrű lehet —, ill. e vegyületek savakkal képezett addíciós sói kerülnek előállításra. A „rövidszénláncú alkilcsoport" kifejezésen e leírásban és az igénypontokban legfeljebb 6, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó vagy elágazó láncú alkilcsoportokat értünk. 10 Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokat mutatnak; e vegyületek a koszorúereket tágító hatással rendelkeznek, amely pozitív inotrop hatással párosul és megnövelik a refraktórius periódus tartamát. További hatásként szedatív (nyugtató), hipnotikus (altató) és/vagy izomrelaxáns hatást is mutatnak. Toxikusságuk igen csekély; a nagyfokú koszorúértágító hatás, amely már terápiás adagokban pozitív inotrop hatással párosul, igen értékesekké teszi ezeket a vegyületeket a koszorúérbántalmak gyógykezelése terén. E vegyületek emellett a jól ismert benzhidriléterek, mint a difenhidramin és 15 főként az orfenadrin hatásához hasonló hatásokkal is rendelkeznek. Különösen előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R3 helyén hidrogénatom áll, elsősorban pedig azok, amelyek R4 és R 5 helyén metilgyököt tartalmaznak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sói. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászati célokra szabad bázis vagy gyógyszerészeti szempontból elfogadható, nem toxikus anionokkal képezett addíciós sók, mint hidrohalogenidek, szulfátok, oxalátok, tartarátok, fumarátok, acetátok, citrátok, maleátok, szukcinátok, laktátok és pamoátok alakjában alkalmazhatók. Az (I) általános képletnek megfelelő új ciklo„0 hexanol-aminoetiléterek a találmány értelmében 20 25 153769
