153725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperazinok előállítására

11 kiinduláanyagként. A kapott vegyület fehér kristályos szilárd anyag, amely 155—157 C°-on olvad. 27. példa: H3-dimetilammopropil)-4--(l,3,4-tiadiazJ

ül-2-ií)-piper,azin-dim,aleát előállítása Ezt a vegyületet lényegileg a 14. példában leírt módszerrel állítjuk elő, a 4-klór-S-metoxi-kinoiin helyett .azonban ekvimolekuláris menynyiségű 2--brám--l,3,4-tiadiazolt alkalmazunk kiindulóanyagként. A termékként kapott fenti vegyület 157—180 C°-on olvad. 28. példa: l-(3--dimietilaminoprcpii)-4-(4-kinoliniI-l-oxid)-piperazin előállítása Ezt a vegyületet az 1. példában leírt általános módszer szerint állítjuk elő, a •i,7-üiklór-kinolin helyett azonban ekvimolekuláris m-enynyiségu 4-klór-kinolin-l-oxidot alkalmazunk ki-índulőanyagként. A kapctt vegyületet trinialeát alakjában különnítiük el, amelynek 'Olvadáspontja 110-120 C°. 29. példa: 1 ' j 1 ^ 1 1 ^ 17 L «. - *-) — 1 I 1 1 I 1 l c \ l I ! b 1 l lí L \ - 1 1 n O 1 -- - , i L v " i ' )-an\ 'k -i\ A -i i ' j ' s i 1 d D^'ií i I - ) i 30. példa: 1-'" ' i ' p i ii ii)i) i p i i i 1 r i \ -p i v ib^p r 1 al t

uk i 1 h i ^n) 1 1 ' í i ri i ,i "i> >n ' i i ii i1

Tp- i knvliá ,m - i ' 4

i 1 VI, ' oh ir 31. példa: l-(3-dimetilaminopropil)--4-(4-nitrofenil)-piperiazin-idihidroklorid előállítása 17,1 g (0,1 mól) l-(3-dimetilaminopropii)-piperazin- és 15,75 g (0,1 mól) p-nitro-klói benzol elegyét 150—160 C° hőmérsékletű olajfürdőben 1 óra hosszat hevítjük. Ezután a reakcióalegyeí lehűtjük és 200 ml metanolban feloldjuk. 15 ml 8-n metanolos: hidrogénkloridoldat hozzáadásának hatására higroszkópos sárga, szilárd termék válik le, amely etariotból történő átkristályosítás után 283 C°-on bomlás közben olvad. 32. példa: l-(4-acetamin£:fenil)-4-(3-climetilaminopropii)-piperazin-dimaleát előállítása i1

(Ili ni í -! in>i

plJ

) 4_ -I i- H i 1 11 ) i i 1 I ' \ l j j i -b i LLÍ

mer

1

• ;

~"~i n L HÍ 'U Í ' lünk ^a platm^ovid kiti z t i ] n bn'i I 1 g 1 i U j 1 l "U r,i

1 ="ll a t r

ii t v n ik jiü

>. * i o 1 i i v iOia\ '•Tz ad i1

- u ti i

1

u„uk t U u il lio) i ) 1 í i lí i i ; -*- i -ti i i ; p i 1 i • u i i 1 i <• n 11 i u -. 1 3 i ) i

i >t i ^ "u n t i i ''ii i -' ni i|dr t \ ma i L i 1 I \ l 1 1 4 (1 rlU ILtil" i t n i )- i i i i 1 in J _, x

(i> 1 n i i\ < i ' 7 i ii\ i hevítjük az eledet \ i_ ip í a a i v i. i 1 j. r 1 i *. in Ív t 33. példa: 1 H

ill HC p i)-4 1 )y

hiu ^ 1 7 - i k )i ^ e u*" -( - n í") -)) x

i ^ n )

f

i i ±i

i i-i i i i 1 C i u i i i t 1 L « 1 t uk A iii 1 t c^c ív 1 n ii \v 1 ^ *• 30 ír ,. i lil i át 1 11 1 1 e z 1 i \ l L i L i í i1

1 1 ^ e i "l1

> i 3 i 1 )^oeic ótvart, 34. példa: A tran3z-2,5-di.JTietil-l-(3-dimeti]ami.nopropil)_4-{4-nitriafenil)-piper.azin-dihidroklorid előállítása Ezt a vegyületet a 31. példában leírt módszer szerint állítjuk elő, az l-(3-dimetiianiiriopropii)~ -piperazin helyett azonban ekvimolekuláris mennyiségű transz-2,5-dim.etil-l-<3-dimetilaminopropii)-piperazint alkalmazunk kiindulóanyagként. A vegyület kinyerése a 31. példában leírt módon történik. 8