153614. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. III. 15. Svájci elsőbbsége: 1964. III. 16. Közzététel napja: 1966. XI. 22. Megjelent: 1967. VII. 20. (GE—545) 153614 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Schröter Herbert vegyész, Reinach, Dr. Prins Daniel vegyész, Oberwil, Svájc • Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új azepinszármazékok előállítására A találmány értékes gyógyszerként, valaimiint további gyógyszerek előállítására szolgáló közbenső termékként alkalmaztató új azepinszármacsékok előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz 5 szerinti (1) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletben X etilén- vagy viniléncsoport, amely afabatn az esetben, ha Y hidrogénatomot képvisel, me- 10 tilcsoporttal lehet helyettesítve, Y hidrogén, klór, röividszénláncú alkoxi-, alkiltio- vagy N,iN-dialkilszulfáimoil-csoport, A 2—4 szénatoimo'S, egyenes vagy elágazó láncú alkilénesoiporit, amely a két nitrogénatbtm kö- 15 Zötti egyenes láncban legalább 2 szénatomot tartalmaz, Rx metilesoport, vagy —A—N <^ C-pirrolidinil-alkil-, C-piperidinil- 20 -alkil- vagy C-taxafaidroazepinil-ialkil-csoport, amelyek az alkilrészlben 1 vagy 2 szénatomot tartalmaznak, R2 hidrogén vagy valamely összesen legfeljebb 25 10 szénatomot tartalmazó alifás vagy nem-kondsenzált aramás mono- vagy dikarbonsav aioü'gyöke lehet. Azt találtuk, hogy az (I) általánon képletnek ?o megfelelő új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, elsősorban centrális, valamint perifériális idegrendszeri tatással rendelkeznék, amtaiganizálják a rezerpin és tetrabenazin hatását, a noradrienalin hatását pedig fokozzák. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek e tulajdonságaik alapján pl. pszicMk&i megbetegedések, főként depressziós állapotok gyógykezelésére alkalmaztatok; beadásuk orális vagy rektális, sóik vizes oldatai alakjában pedig parenteralis úton is történihet. Az (I) általános képletű vegyületekben X helyén etilén- vagy viniléncsoport állhat, amely olyan esetiékben, amikor Y hidrogénatomot képvisel, metilcsoporttal helyettesítve is lehet, tehát metiletilén- vagy metilvinilén-csoportot képezhet; Y rövidszénláncú alkoxi csoportként metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, szek.butoxi-, n-a'miloxi- vaigy izoamiloxi-csoport, rövidszénláncú alkdlüocsoportként metiltio-, etiltáo- vagy izopropiltio^csoport, rövidszénláriicú N^N-dialkilsztulfaimoil-csoportként pedig N,N-dimetilszulfamoil-, N,N^dietilszulfalmoil-, N,N-dipropilszülfarnoil-, N,N-di-(n-butil)-szulfamoilvagy , N,N-idij(szek.butil)-sz.ulfamoil-csoport lehet. Az A helyén etilén-, propilén-, etiletilén-, trimetilén-, 1-metil-trimetilén- vagy 2-imetil-trimetilén-csoport állhat, míg az 153614
