153540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás-pirimidin-vegyületek előállítására
MAGVAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGI» TAfMMAKYi HIVATAL SZABADALMI IE ÍR ÁS IJJ»"B f'ÜVi'J i_, «!»3WU...t,W" Bejelentés oepj»; »65. XI. 12. •(HÖ-HÍW)Aroerifcai Egyesült ÁUamofekeái elspiateágs: 1#W, XI. 12- és 1965. V. 07. Közzététel napja: 1966. X. 22. Megjelent: 1967. VI. 20. 153540 12 p fk«l# C #7 42 Becimá| osztályozás: Téltaiáló: Hoffer Max vegyész, Nutley, N. J. Amerikai Egyesűtt Államok Tulajdonos: F. Hoífmann-La Roclje et Co. Aktiengesellschaft, Basel. Syájc Eljárás pírimMSji-vegyiHeteJi döáMításór? í A JMW&j&W se.' MSA sga&M&a&om eljárásit köaöL ^fetiasAo^íbea^-páíwidaék ielőéUátásé.ca, mely .sserJuxt ^*al&Oi33^«-i^ilitóv.pMpJk3nitii-In* taiuteaaer-télfigj«* guwajLJas«! jbazzájk ee«k*•óéiba, üfeael SKraÉwa a itaiálraáaywifc tárgyát f> képSai «i|ácá« «Bériét a á»i2álrpiKÍOT4i©ek *e3#állítását olymódon végezzük, hogy a kémiai iaaáál&anbtaB sgundesádeag le sesSi árt, fif .»aioetiläofantimiat -vstenaiy bd^aeöesÄett i»3izol-egár•jnaeékk.al ffriedjaUCnwíts 3reafceió-8BKt& á&sd&ká- £0 tásmsik »etjük .alá. Mjáeásank segát&égé'wel isülíkÉsaző Aj 2,4--«diaHjm»^-'fc«nál-pii;«!iidiíiek »étasék hosíáfér•tetővé. 13Málmái»yufflk itacgjja. «eljárás ..© .általát*?« -js kégtetü íbeBza-pMaűidái-szá-rmaaaöok «dőállítá•saMa, ifmeiy iképteifesn RÍ jelentése fegfegéjs, >$rii6<r, terórn -vagy aim»), ;k4s széMkjsnsszámíi iÄil-, kis /szénatamszáraú jalkraxi.- vagy beii^il•csapasrt, B3 Jelentése balogén, JD&ór-, toójii, yagy jjp fluár) kis «é^tótomszámü 4lkil-, vagy kis "saéö«tos»s^áí»á. la&osSi-íiBsaport és ;S2 , fit fés iBg jelentése ihidasogén, tolóén '«('klór, anróo, -»agy fluor), kis szánatomszámú «üJsil-, vagy Ms .mímatomszámú alkoxi-csoport]. jg iSMálasényuak ífcárgyta tiitóbteé eljácás (íl) ál'tattaps tópMfi új, 'hei^l-^^.kniém^szárw&mksk, valamint „aziqtk -savAskal jkéfssaett .e&HcÁÓJs >«ái»& -előállítására fmely ífcépLetfeen Re» :i^ *s R8 jelentése halogén (klór, bróm, vagy .fluor) kis száaatomszíárriú alkil- vagy kis szénatamszé•mú alkoxUc^O'port']. A -ill) képl'Ptű vegyületek előnyös reprezentánsai az aláibfoi származékok: 2/l-diasnii)tp.$-^VÖ'^inietoKÍ-2'-me;til-benzil)-piri«UclÍTi, 2,4--dktwino-5-(4^ö'Háimetoxi-2"-etii-ibsnzil)-í>Mi5ni•dki, 2,4^i,amiii!<?-5-(2',4',5'-trÍ!klóftbenzdJJ-pir«ni-dJn és 24-<aiaaaííw>-5-<2'.<4^5'-, l trimekí^i-'banzil)-pirimidin «6 © Eenti vegyületek §*yakksd képezefct .addtciós sói. A Jós szé/wíbomsaámú *Hcű" .és „kis szén-M&x&ßzmm <alfeo>:xi" ktfejegések ."egyenes, isagy •elágazó .iá»eú, Aegíejjeibb bét <e?énatojsa'Ot ,%asrtialajíazó aJkil- ül alkoxi^yö-kökice, -például metil, «ül, pr-o-pü, .iropcopil, buttil, .bejKH yag>r b^tü waiMfekoznak. A taiálroán3'=UBik tár-^át iépezp eljárással -előállított .^i) általános .kápLet-ű vegyületek kül-ifeiöS'képpen .h'^lyi íeiba'szn'álsá^a wtlkalm&s ,aäi-tibakte-riáüs ároyagok. A (I)) képietű új -»segyületek . antibaktsriáliö .hatású szulfos^aiHU'dokifcal .pl S'ulfispxaz'Q'l, Sulfam-etboKaaol, Sulfadiajetb-OKiíi v^gy Satfaebkto-jfalin kombinálva azok antibakteriális aktivitását jelentős mértékben .potenciálják. Fe'.nőttefané! pl. 0,5 g Sulfisoscaaolt és 1Ö0 aag .(II) áltsiláncts képi-etü ,ve•gyüietet tartalmazó készítményt alkalmaabatunk: valamely szokásos gyógyászati kikészítési ío-rmábím, pl. tabletta, kapszula vagy vázes 3) szuí^ponzió iílakjáfean. 153540