153477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-jód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitril-származékok és ezeket tartalmazó féregölőszerek előállítására

153477 egy 2-hidroxietil- vagy 2-hidroxipropilcsopaíi

tot jelenthetnek) és különösen az M-nietilglukamin, N-etilglukamin és N-n-propilglukamin, továbbá aminosavak, pl. az aminoecetsav és a 2^amino^ , -etanszulfonsav és sóik, pl. nátaáuim- és káliumsóik. Alkalmas amidinsók például a formamir dinnal, b^nzamidinnal és l/önbisz-íp-iamidino-fenoxi)-pentánnal alkotottak. A bélférges fertőzés esetén alkalmazott banzonitril-származékok vagy nem toxikus sóik mennyisége függ a termék természetétől, a kezelt állat fajától, a fertőzés súlyosságától, a kezelés időtartamától és az alkalmazás módjától. A mételykár, ez a Faseiola' nembeli élősdi szívóférgefckel, elsősorban a Fasciola hepatieával való fertőzés okozta betegség, mint már említettük, világszerte súlyos ártalma a háziállatoknak, különösen a juhoknak és a szarvasmarháknak, és teljesen hatásos kezelése nem ismeretes. A hatásos kezelés áll egyrészt a kifejlett mételyek elpusztításából, ezáltal a krónikus betegség fékentartásából és egyszersmind annak megakadályozásából, hogy a csiga köztesgazda a fertőzött állatok által a, legelőn kiürített métely tojásokkal fertőződjék, másrészt a gazda szervezetébe jutott korai mételyfejlődési alakoknak minél gyorsabb elpusztításából, s ezáltal az akut betegség fékentartásából és a krónikus betegség elhárításából. A fejletlen mételyek okozta akut betegség kezelése .különösen fontos, mert a máj megkárosítása gyakran a fertőzött,' különösen a fiatal állatok, bárányok és borjak súlyos megbetegedésével és elhullásával jár. A gyakorlatban a legtöbb kezelést igénylő állat meghatározatlan ideig fertőződött legelés közben, és különféle korú, érett és> fejletlen mételyek gazdája a kezelés idején. A mételykór kezelésére- eddig legkiterjedtebben használt szerek, a széntetraklorid és a hexaklóretán, nem oldják meg a kérdést teljesen kielégítően, , min;thogy a fertőzött állat által jól tűrt adagokban egyik sem hatásos fejletlen férgek ellen. Ezenkívül a széntetraklorid a szarvasmarhákra annyira mérgező, hogy még a kifejlett mételyek ellen szükséges kisebb, adagokban sem alkalmazható biztonságosan. Azt állították (Kendall: Brit, Yet. J. 118 k., 1—10 old.), hogy a faexaklorofén hatásos már a 3;—4 hetes férgek ellen is. Ebből azonban olyan nagy adagra van szükség >(feb.- 40 mg/kg élősúly orális; alkalmazás, esetén)., hogy gyakran, tapasztalhatók súlyos toxikus melléktünetok. A 3-jád-4-.hidroyi-5r-nitro-benzonitril. és nem toxikus sói általában nagyon hatásosak a mételykor ellen háziállatok,' különösen j,ufeok és szarya;smiarihák esetében, éspedig kifejlett mé^telyék ellen orájlsan O,0í5^—0»,l;0, g./kg élősúly adagokban (sók esetében a S-jód-^-hidroKM?.^ -nitror-benzonitril, súlyára, számítva) és mind kifejlett, mind fejletlen férgek ellen parenterályäian. 0,00^t—0^040, ^kg élősúly adagokban, különösen vízben igen., jól oldható nem mérgező sók (1. részletesei?)*^ ajabbj),, éMsorban," az 3SI^metUglukapiin-só alakjában!. Különösen, jó eredményeket sikerül elérni juhokon és borjakon kifejlett mételyek ellen 0,008—0,033 g/kg élősúly és fejletlen mételyek ellen 0,017-^0,040, legelőnyösebben 0,020 g/kg élősúly adagokkal. Az említett adagolási szinteket betartva, az állatok jól tűrik a kezelést, toxikus mellékhatások nem mutatkoztak. A 3-jód-4Hhidroxi-5-nitro-benzonitril vízben igen jól oldható sójának, nevezetesen az Nj

metilklukamin-sónak a parenterális alkalmazása különösen előnyös módja a találmány hasznosításának, minthogy a kifejlett mételyek ellen hatásos adag a benzonitril-származék mennyiségére vonatkoztatva kisebb, mint a hasonló eredmény elérésére szükséges mennyiségű szabad sav vagy nem toxikus só orálisan alkalmazva. Ezenkívül a parenterálisf különösen a szubkután vagy intraimuszkuláris .alkalmazás igen jól oldható nem toxikus só, nevezetesen N-metil-glukaimin-só alakjában hatásosabb a métely fejletlen fejlődési fokozatai ellen, mint a 3-jód-4Hhidroxi-5-nitro^benzonitríl vagy nem toxikus sói orálisan alkalmazva. A vegyületnek a fejletlen. férgek elleni hatásossága juhok és s^anvasmarlhák által jól tűrt, pl. 0,017—0,040 g/kg élősúly adagokban (3-jód-44iidroxi-i5-nitro^benzonitrilben számítva) nagy jelentőségű, minthogy, mint már említettük, a mételykór kezelésére eddig rendelkezésre álló vegyületek vagy hatástalanok fejletlen férgekkel szemben, vagy csak olyan adagokban hatásosak, hogy súlyos toxikus melléktünetek várhatók a kezelt állaton, tehát nem teszik lehetővé a betegség teljesen kielégítő kezelését. A 3-jód-4-hid:roxi-5-niitro-benzonitril és nem toxikus sói alkalmasak továbbá a Trichostrongylidae családba tartozó élősdi orsóférgek, különösen a Haemonchus contortus okozta fertőzés kezelésére szarvasmarhákon, juhokon és kecskéken. A benzonitril-sziármaaékot előnyös parenterálisan alkalmazni egy igen jól oldódó nem toxikus sójának, különösen az iN-metilglukamin^sónak a steriUs oldata alakjában. A 3-jód-4-hidroxi-45-nitro-benzonitrilnek vagy nem toxikus sójának mennyisége az alkalmazott termék, a fertőzés természete és súlyossága, a kezelés időtartaima és az alkalmazás módja szerint fog változni. Jó eredményeket sikerül elérni a Baemonohus contortus. minden fejlődési alakja ellen borjakon 0^026 g/kg élősúly N-metüglukamim-sónak (3-JQd-4-hidroxi-5-nitno-ben2onitrilre számítva) vizes oldatban való intFaaniuszkuláris befecskendezésiével, továbbá 0^0125^—0,026 g/kg élősúly 3-jód-4~rádroxi-5--nitroUsenzonitril orális alkalmaíaásával. A 3-jód-4^hidK>i^^5-aiitro-ben2X)nitril és nem toxikus sói felhasználhatók kutyák Aracylostoma oanmum élősdi OTsóféreggel való fertőzéséinek kezelésére is. A benzonitril-szárínjazékot. paren'twáli&ap. alkalniazfaatjute egy vízben igen jól oldthaitó néni toxikus sója, nevezetesen az. N-metilglukamin .sója alakjában. Az alkalmazott mennyiség változik az- aJfelmazött termék, a fertőzés súlyossága, a. kezelés, idotartaima. é». az alkalmazás módja szerint. Jó erediroényt sikerül elérni 0,005—0,010, g/kg élősúly N-metilgluk-2