153477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-jód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitril-származékok és ezeket tartalmazó féregölőszerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XII. 17. (MA—1544) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1964. XII. 18. Közzététel napja: 1966. VIII. 22. Megjelent: 1967. V. 20. 153477 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 és 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Lucas Joshua Michael Stuart vegyész, High Ongar, Essex, Rosenbaum Jack vegyész, Maidenhead, Berkshire, Collins Raymond Frederick vegyész, Harold Wood, Essex, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited cég, Dagenham, Essex, Nagy-Britannia Eljárás 3-3Ód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitril-származékok és ezeket tartalmazó féregölőszerek előállítására A találmány tárgya eljárás háziállatok és az ember bélférges fertőzésének kezelésére alkalmas készítmények előállítására A béliérges fertőzés az embernek és a háziállatoknak, például szarvasmarháknak, juhok- 5 nak, sertéseknek, kecskéknek, kutyáknak és baromfiaknak, az egészségre komoly kihatású súlyos állapota, esetleg halált okozó ártalma. A háziállatok esetében ezek az ártalmak komoly gazdasági veszteséget okozhatnak.. A háziállatok 10 bélférges fertőzései közül különösen fontos a gyomor-bélcsatorna fertőződése a Trichostrongylidae család tagjaival, például a Haemoncbus nembe tartozó bélférgekkel, továbbá a Faseiola nem tagjaival, azaz a máj mételyekkel. 15 Kutatásalink és kísérleteink . eredményeként megállapítottuk, hogy a 3-jód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitrilnek és nem mérgező sóinak értékes kemoterápiái tulajdonságaik vannak, nevezete^ sen hatásosak a bélférgek, különösen a Tridhos- 20 trongylidae családba tartozó élősdi orsóférgek, például a Haemonebus contoirtus, és az Ancylostama nem, például az Ancylostoma caninum ellen, továbbá a Faseiola nembeli élősdi szívóférgek vagy mételyek (trematódák) például a 25 Faseiola hepatica (májmétely) ellen olyan ada^ g okban, amelyek nem okoznak komoly toxikus melléktüneteket az ezekkel az élősködőkkel fertőzött állatokon. „Nem toxikus sókon" olyanokait értünk, ame- CQ lyek az állati szervezetre terápiás adagokban viszonylag ártalmatlan kationokat tartalmaznak, úgyhogy a benzomtril-származékok jótékony féreghajtó hatását nem rontják le a kation okozta melléktünetek. Alkalmas sókként megemlíthetők az alkálifém, pl. a lítium, nátrium és kálium sók, az alkáliföldfém, pl. kalcium és magnézium sók, más fémek sói, pl. a kadmium só, továbbá az amimóniumsók, aminők, amidinek és kvaternierammóniumsók, pl. tetrametilammónium- és N-benzil^N,N-dimetil-N-i(i?-etoxietil)-ammómumsók. Sóképzésre alkalmas aminők például: manó-, di- és trimetilamin, memo-, di- és trietilamiih, memo-, di- és trietanolamin, izopropiiamín, oktilamin, dioktilmetilaimin, triibutilamm, dimetilsztsarilamin, tri^(3,6,5-trimetiIhexU)-a<min, 2-dietilamino^etanol, 4-dimetilammo-butanol, 5-dietilamino^pentanol, 4-dimetilamino^n-butil-i(me'til)-amin, 2-aminopropán-l,3-dl iol, l-(4-dimetilaminoH2-meto!XÍfenoxi)-5-fenil-pentán, 5-dietilaimino-2-aminopentán, 2i,2'^m<etoxietilpiridin, piperidin, ipiperazin, Tnorffolin, 1-dietil-karbamoil-4-<metil-<piperazm, cukorammok, pl. glukozamin, glukamin és az RiR2 N.CH 2 ('CHOH) 4 CH 2 OH képletű N-szubsztituált glukaminszármazékok. (ebben a képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és egy-egy hidrogénatomot vagy 1—6 szénatoimos alkilcsoportot, pl., metil-, etil-, propil-, butil- vagy hexilesoiportot vagy 153477
