153323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinil-benzolszulfonamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 18. Svájci elsőbbségei: 1964. VI. 19. és 1964. XII. 16. Közzététel napja: 1966. VII. 22. Megjelent: 1967. II. 28. (HO—881) Feltalálók: Grüssner André, vegyész, Basel Lorch Eckehard, vegyész, Reinach/Basel Schnider Otto, vegyész, Basel (svájci lakosok) ' • 153323 Szabadalmi osztály: 12 p 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Tulajdonos: F. Hoffmann La-Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc) Eljárás új pirirnidinil-benzolszulfonamid származékok előállítására A találmány eljárás a pirimidinsor (1) képletű új szulfonaimidjainak és /sóinak az előállítására, ahol R1 alkoxi- alkiloxir vagy hidroxialkilöxicsöport, R2 alkü%, cikloalkil-, alkenil-,- cikloalkenil-, aril-, szubsztituált aril-, aralíkil-, szubsz- 5 tituált aralkil-,. alkoxi-, alkoxialkil-, hidroxialkil-, alkoxialkiloxi- vagy hidroxialíkiloxi-csoport, R3 hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csopoirt alkoxialkiloxi-« vagy hidroxialkiloxi-cso-: port és R4 hidiro.génatom, kis szénatomszámú io alküVesoport, halogénatom, alkiltio- vagy alkoxicsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) a (2) általános képletű halogénpirimidin t, 15 ahol Hal halogénatom, különösen bróm- vagy kláratam és R2 és R 3 jelentése a fentiek' szerinti, a (3) általános képletű benzolszulfonsavamid alkálisójával, ahol R4 jelentése a fentiek, szerinti, reakcióba hozzuk és a kapott (4) álta- 20 lános képletű kondenzálási termék 6-halogénatomját — mely képletben R2 , R 3 , R 4 és Hal jelentése a fentiek szerinti — az R1 szuhsztituenssel helyettesítjük, vagy -' b) az (5) általános képletű aminiopirimidint, 25 ahol TR1 , R 2 és R 3 jelentése a fentiek szerinti, a (6). általános képletű benzolszulfohalogeniddél, ahol R4 és Hal jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk és a kapott (1) képletű eljárási termékeket adott esetben sóvá alakítjuk. 30 Az alíkoxialkiloxi-csoportok példái, melyek az • R1 , R 2 és R 3 szubsztituensek lehetnek, az —O—(CH2 )„—O—C„H 2n+1 képletű csoportok, ahol n 1—6, előnyösen 1—3 közötti egész szám. Ez alkoxialMloxi-csoportok példái: a metoximetiloxi-, metoxietiloxi-, metoxipropiloxi-, metoxi-n-butiloxi-; metoxi-h-hexiloxi; etoximetilöxi-, etoxietiloxi-, etoxi-n-propiloxi-, etoxi-n-butiloxi-, n-hexiloximetiloxi-, n-hexiloxietiloxi-csoport. A hidroxialikiloxi-csoportök példái, melyek az R1 , R 2 és R 3 szubsztituensek lehetnek, az —O— (CH2 )„—OH képletű csoportok, ahol n 1—6, különösen 1—3 közötti egészlszám. E hidroxialkiloxi-csoportok példái: hidroximetiloxi-, hidroxietiloxi-, hidroxipropiloxi-, hidroxi-n^butiloxi-, hidroxi-n-hexiloxi-csoport. Az alkil-csoportok példái, melyek az R2 és R 3 •-szubsztituensek lehetnek: 1—6 szénatomot tartalmazó kis szénatomszáimú alkilcsoportok, mint metil-, etíls propil-, izopropil-,^i-butil-, n-hexil-csoport. Az R3 ,vagy R 4 szubsztituens alakjában jelenlévő alkil-esoport előnyösen 1—3 szénatomot tartalmaz, tehát előnyösen metil-, etil-, propil- vagy izopropil-csoport. Az alfcoxi-csoportok példái, melyek R2 és R 4 szubsztituensek lehetnek: 1—6 szénatomszámú' 153323
