153318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xanténszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965; VII. 02. (GO—957) Közzététel napja: 1966. VII. 22. Megjelent: 1967. II. 28. 153318 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d. Decimái osztályozás: Feltalálók: ' Dr. Töidy Lajos vegyészmérnök 30%, Tóth István vegyészmérnök 30%, Dr. Borsy József orvos 30%, Dr. Polgári István állatorvos 10%, valamennyien budapesti lakosok Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás új xanténszármazékok előállítására A találmány az I -általános/képletű új xanténszármazékok, valamint azok sóinak és kvaterner származékiádoak előállítására vonatkozik. Az I képletben R jelenítése alkil-, alkilén-, aralkill- és aralkiléncsoport, valamint ezek szubsztituált származékai, mely utóbbiak hidroxiszármazék esetén észterezve vagy éterezve is lehetnek, R jelenthet tavábbá helyettesített vaigy helyettesítetlen aril- vagy heterociklusos gyököt. R jelentése lehet R2>CO^csöpoTt is, ahol R 2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi- és alkilénoxi-HCSoipoPt, továbbá benziloxi- vagy helyettesített benziloxi-csoport, fenoxi- és helyettesített fenoxi-csoport, helyettesített vagy helyettesítetlen alMl-. és aralkil-csopart, helyettesített vagy helyettesítetlen aril- vagy hetero. Rs : N-csopcurt, ahol R 3 1—6 szénaitomszénláncú alkilciklusos gyök, valamint -n és R4 jelentése hidrogén, vagy számú egyenes vagy elágazó vagy alkiléncsoport. ' Fentieknek megfelelően R jelenthet például metil-, etil-, bétanklóretil-, allil-, butil-, izobutij-, helyettesített aiminoalkil- (pl. béta-morfoiino>etil-, béta-dimetillaminaetil-), béta-fenil-izopro^pil-, benzil-, ortometil-benzil-, prto-klórbenzdl-, para-klordifenilmetil-csoportot,, hidroxil szubsztituenssel rendelkező gyököt, így például bétia-oxietil-, belia-oxiproipil-, béta-oxibutil-, gamma-oxipropil-csopörtot-, melyek észterezve is le-4 . { 10 15 20 25 30 hétnek. Ily észterező savként számításba jöhetnek'az alifás és aromás karbonsavak, tavábbá karbanrinsavak is. Ezen észterező savak helyettesítve is lehetnek, például alkil, halogénatommal, oxi-, alkoxi-,. amino-, alkilamino-, diialkilamino-, stb. - csoportítal vagy csoport okkal. Ennek megfelelően az észterező sav lehlet például ecetsav, szuibsztitualt ecetsavak, így: difenilecetsav, para-iklórdifenil-ecetsav, dieiklohexüecetsav, dinaftilecetsav, f'enilecetsav, fenoxiecetsav, mandulasav, benzüsav és hasionlók, propion-. sav, szubsztituált propionsavak, így: fenilpropionsav, ciklopentilpropionsav és hasonlók, benzolesav, para-klór-benzoesav, triklórbenzoesav, -3,4,5-trimetoxÍHbenfeoesav, 3,4,5-trietoxibenzoesav, dimetilaminoibenzoesav, naftotísav, nikotinsav, izonikotinsav, ciklohexánkarbonsav, fahéjsav, 3,4,5-4rimeto'XÍfalhéjsav, alfa-bé'tia-^íliífemlborostyánkősav, 3,4,5-tritercierHbutilibenzoesav, dimetilkarbaminsav, dietilkarbaminsav stb. Az R, amennyiben oxialkilcsoportot jelent, éterezve is lelhet, például egyenes vagy elágazó szénláncú, esetleg szuibsztitualt aükil-, alkilén-, áralku-, áralkuén- vagy árucsoporttal. Például metil-, oxietil-, észterezett oxietil-, izopropil-, aUiiL-, benzil-, orto-metilbenzil-, orto- és parar-klórdifenilmetil-, para-metoxi-difenilmetü^csoporttal és hasonlókkal. . R jelenthet még például fendl-, para^klórfenil-, diklórfenil-, orto-metoxifenil-, di- és tri-153313
