153302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklusos triaza-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. IX. 08. (Cl—567) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: .1964. IX. 08. és 1965. II. 12. Közzététel napja: 1966. VIL 22: Megjelent: 1967. II. 28. 153302 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Blatter Herbert Morton vegyész, Irvington, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: C1BA Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás új biciklusos triaza-vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás, kétgyűrűs pirazolvegyületek, főként az (la) és (Ib) általános képletű vegyületek, valamint e vegyületeik sóinak, N-oxidjainak, az N-oxidok sóinak vagy kvaterner ammóniimivegytileteinek előállítására. Az I képletben A oly rövidláneú aOkilén-, alkanoilén*- vagy allkemiiénr-csoportot jelent, amely a gyűrűbeli NMatoniot a pirazolgyűrű 4-helyzetétől 2;—3 gyűrűben levő szénatommal választja el, Rí, R2 iés R3 Bzubsztituensék mindegyike hidrogénatomot, valamely alifás vagy aromás csoportot, X szubszitátuens 2 Mdrogénatornot, 2 rövidláncú alkilcsoportot, rövidláncú alkilesoporttal .'együtt hidrogéniatomot, vagy légy oxocsoportot jelent. Ha az álitalános képletben szereplő A szufoéztituens rövidláncú alkilén-csoport, akkor jelentése közelebbről pl. a következő -lehet': 1,2-etilén-, 1,2- vagy 1,3-propilén-, 1,%-, 1,3- vagy 2,3Hbutilén-, 1,2-, 1,3^, 2,3- vagy 2,4-pentilén-, 2,3-, 2,4- vagy 3,4-Aexiilén-, 3,5-heptilén-, 2-metil-l,3-butilén-, 2-metiI~2,3-prapilén~, 2,2^dimetil-l,3-propiIén-- vagy 3-etffl-2,4-pentüénHisoport. Ha az A röviidláncú alkanoilén-esoport, akkor ez a .következőket jieletheti spl. közelebbről: etanöüen-csjoport, x (— CO—CH2—), 1,2- vagy 1,3--propamoilém-, 1,2- vagy 1,3-butanoilén-, 1,2-vagy l,3Mpentanoilén-, 2^metil-l,2-propanoilén-, 2-metil-l,3-butainoilén-, 2-etil-l,3-propanoilén-esoport. Ha az A szubsztituens rövidláncú. alio 15 20 25 30 kenilén-csoport, akkor ez pl. a következőket jelentheti: 1,2-eteniién-, l-propeniilén-(l,2)- vagy (1,3)-, l-butenilén-(l,2)- vagy -(1,3), 2-butenilén-(2,3)-, 2-pentii lén-(2,4)- vaigy 2~metil-l-.butenilén»(l,3)-csopo!rfC A felsorolt csoportok a lánc valamely véghelyzetű szénatomjával a nitrogénatomhoz kapcsolódnak. !Ha Bi, R2.es/vagy R 3 pl. valamely alkil-, fő-> ként rövidiiáncú alkil-csopart, akkor ez pl. a következő lehet: metiletil-, n-^propil-, izopropil-, -n^util-, izobutil-, n-pentü-, n4iexil- vagy n-heptil-csoport, valamint valamely hosszabb saénlánjcú alMlcsoport, pl. n-oktiil-, n-nonil-, n-decil-, n-undécil-, vagy n-dodecil-csopart Az Rí, R2 és/vagy' R3 szubsztituensek lehetnek: alkerdl-, főiként rövidiáncú alkianil-csoportok, mint pl. alil-csoport, eikloaikii-, vagy Valamely cdikloalkil-rövidJáneú alMl-csoport (3—8 ísaénatomos), cészerűen 5—6 gyűrűs szénatommal, pl. ciklopropil-, cáikíopentil-, tiklohexil- vagy cüklohieptil-'csoport, tiklopropil-metil-, ciiklopenítál-metil-, 3-oiklapentil-4propil-, ciMöhexil-m-etil-, 2-ciklolhexil-etil- vagy dHoheptilHmetil-csopart, 5—8 előnyösen 5—6 gyűrűs szénatomot tartalmaz ciMtoialkenil- vagy tikloalikeml-rövidláncú alkil-csoport, pl. 1-ciklopentenil-, 1-ciklohexe'nil-, 3-ciklohexenil-, 1-dklopentenil-metil-, 1--ciklohexenil-míetil- vagy 2~(3-ciMofoexeml)-etilcsoport, vagy valamely aralifás, főként ciklusos aril-rövidláneú alkil-esorx>rt,. mint pl. benzil-, 153302 btoaíÖÉÜl •tuammm^.